Die Verwendung von Aminoglycosiden ist hauptsächlich additiv oder synergistisch mit β-Lactamen oder Fluorchinolonen. Eine frühe Kombinationstherapie, einschließlich Aminoglykosiden, zeigte eine höhere Überlebensrate bei Patienten mit septischem Schock. Aminoglykoside sollten einmal täglich in einem kurzen Kurs (5-7 Tage) verschrieben werden, um die Wirksamkeit zu erhöhen und die Nephrotoxizität zu verringern.

Aminoglycosidpräparate

Häufig verwendete Aminoglycosidpräparate sind:

Wirkmechanismus

Aminoglycoside sind Kationen, die passiv an negativ geladene Teile der Außenmembranen von gramnegativen Bazillen binden und die Mg 2+ - und Ca 2+ -Zellwände, die an der Bindung von Lipopolysacchariden beteiligt sind, kompetitiv verdrängen. Innerhalb der Zelle binden Aminoglycoside an 16S-rRNA der 30S-Ribosomenuntereinheit, was zu Fehlern und zum Abbruch der Proteinsynthese führt. Bei grampositiven Bakterien ist die Aufnahme von Aminoglycosiden aufgrund der dickeren Membranen der äußeren Zellwände geringer; Dementsprechend erhöht sich die MIC.

Aktionsspektrum

Aminoglykoside wirken hauptsächlich gegen gramnegative Bakterien und Staphylokokken. Gentamicin ist ein starkes Mittel gegen Bakterien der Familie der Enterobacteriaceae. Tobramycin hat eine etwas höhere Aktivität als Gentamicin gegen P. aeruginosa und Acinetobacter spp. Amikacin ist normalerweise für gramnegative Krankheitserreger bestimmt, die gegen Gentamicin und Tobramycin resistent sind. Aminoglycoside sind gegen MSSA aktiv. Zur Behandlung von MRSA-Infektionen wurde Streptococcus spp. und Enterococcus spp. werden Aminoglycoside verwendet, um eine synergistische Aktivität mit β-Lactam-Antibiotika bereitzustellen. Die bakterielle Resistenz gegen Aminoglycoside beruht auf Veränderungen der Bindungspunkte, einer Abnahme der Absorption von Antibiotika und deren Ausfluss.

Pharmakokinetik und Pharmakodynamik

Alle Aminoglycoside haben ähnliche pharmakokinetische Eigenschaften. Die Verteilung des Arzneimittels vom Gefäß in den extravaskulären Raum erfolgt schnell, innerhalb von 15 bis 30 Minuten nach der Infusion. Aminoglycoside werden hauptsächlich durch glomeruläre Filtration ausgeschieden und erfordern eine Dosisanpassung bei Nierenversagen. Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion beträgt die Halbwertszeit aller Aminoglykoside 1,5 bis 3,5 Stunden. Mehr als 90% einer parenteralen Dosis werden während der ersten 24 Stunden unverändert im Urin ausgeschieden. Der Rückstand diffundiert langsam in das Lumen der Röhrchen, wo er sich ansammelt und Nephrotoxizität verursacht. Die Konzentrationen von Aminoglycosiden in infizierten Geheimnissen und Geweben sind normalerweise niedrig. Inhalative Verabreichungswege werden bei beatmungsassoziierter Pneumonie verwendet, die durch resistente Organismen verursacht wird..

Zu den mit Aminoglykosiden verbundenen pharmakodynamischen Prinzipien gehören die konzentrationsabhängige bakterizide Aktivität, die postantibiotische Wirkung (PAE) und Synergien mit anderen Antibiotika, die auf die Zellwand wirken. Die schnelle Abtötung von Enterobacteriaceae korreliert am besten mit dem 24-Stunden-AUC / MIC-Verhältnis, während das Peak / MIC-Verhältnis für P. aeruginosa besser ist. PAE kann für P. aeruginosa Stunden 10,2 und für Enterobacteriaceae sogar länger erreichen. Der synergistische Effekt ist am ausgeprägtesten, wenn er mit Antibiotika kombiniert wird, die auf die Zellwand wirken (z. B. β-Lactam). Somit trägt das einmal tägliche Dosierungsschema von Aminoglycosiden in einer hohen Dosis zur Entwicklung einer schnellen klinischen Wirkung und einer Verringerung der Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen bei.

Nebenwirkungen

Nephrotoxizität

Die häufigste unerwünschte Wirkung von Aminoglykosiden ist die Nephrotoxizität, die in 5-25% der Fälle bestimmt wird.

Risikofaktoren für Nephrotoxizität:

  • älteres Alter,
  • vorbestehendes Nierenversagen,
  • Diabetes,
  • gleichzeitige Anwendung von Vancomycin,
  • Behandlungsdauer> 4 Tage,
  • hämodynamische Instabilität.

Ototoxizität

Aminoglykoside haben Ototoxizität - auditive (Cochlea) und vestibuläre Toxizität.

Zu den Risikofaktoren für Ototoxizität gehören:

  • Patientenalter,
  • Therapiedauer mehr als 10 Tage,
  • Nierenfunktionsstörung,
  • additive Wirkungen anderer ototoxischer Mittel (z. B. Schleifendiuretika).

Neuromuskuläre Blockade

Die lebensbedrohlichste Nebenwirkung auf Aminoglykoside ist, obwohl sehr selten, die neuromuskuläre Blockade. Die Blockade ist das Ergebnis der Hemmung der präsynaptischen Freisetzung von Acetylcholin und der Blockierung postsynaptischer Acetylcholinrezeptoren.

  • intravenös verabreichtes Aminoglycosid bei Patienten mit Nierenversagen,
  • gleichzeitige Verabreichung von Muskelrelaxantien oder Anästhetika.

Dosierungsschema

Aminoglykoside werden je nach Nierenfunktion des Patienten ein- oder mehrmals täglich verabreicht. Die Dosierung einmal täglich zeigt die beste klinische Wirksamkeit und eine geringere Inzidenz von Nephrotoxizität bei kurzer Behandlungsdauer. Serumaminoglycosidkonzentrationen sind sowohl für die Wirksamkeit als auch für die Toxizität wichtig. Für das Regime sollten mehrmals täglich die Spitzen- und Plateaukonzentrationen 1 Stunde nach Beginn der Infusion und unmittelbar vor der nächsten Dosis überprüft werden. Es ist auch notwendig, die Konzentration des stationären Zustands (nach etwa der dritten Dosis) zu bestimmen. Die Häufigkeit der nachfolgenden wird durch den Zustand der Nierenfunktion bestimmt. Bei Infektionen der unteren Atemwege sollte die Zielspitzenkonzentration für Gentamicin und Tobramycin zwischen 8 und 12 mg / l und für Amikacin zwischen 25 und 30 mg / l liegen. Die Plateaukonzentration sollte weniger als 2 mg / l betragen, obwohl weniger als 1 mg / l bevorzugt wird. Für eine Einzeldosis sollte die Zielspitzenkonzentration 20 mg / l oder Cmax / MIC 10 betragen, und die Plateaukonzentration sollte nicht nachweisbar sein (Posted in Pharmacology Tags Antibiotika, Pharmakologie

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Pharmazeutika, Medizin, Biologie

Aminoglycoside

Veröffentlicht am 15. Februar 2016

Aminoglycoside sind eine Gruppe natürlicher und halbsynthetischer Antibiotika, deren Moleküle ein Aminosaccharid enthalten, das durch eine glycosidische Bindung mit einem Aglyconfragment - Hexose - verbunden ist. Hexose im Streptomycinmolekül wird durch Streptidin in anderen Aminoglycosiden - 2-Desoxy-D-streptamin - dargestellt. Aminoglycoside unterscheiden sich auch in der Anzahl der Aminoglycosidradikale - drei sind in Neomycin und zwei solche Radikale in Kanamycin und Gentamicin vorhanden.

Entdeckungsgeschichte

Das erste Aminoglycosid, Streptomycin, wurde 1943 von einer Gruppe von Forschern unter der Leitung von S. A. Waxman für die Kultur des Pilzes Streptomyces griseus isoliert. Später, 1949, isolierten Waxman und Leshevalle ein weiteres Aminoglycosid, Neomycin, aus der Streptomyces fradiae-Kultur. 1957 wurde in Japan Kanamycin aus der Streptomyces kanamyceticus-Kultur erhalten. Gentamicin wurde 1963 erstmals aus der Micromonospora-Pilzkultur gewonnen. In den 70er Jahren des 20. Jahrhunderts wurden Tobramycin und Amikacin in die klinische Praxis eingeführt.

Wirkmechanismus

Aminoglycoside wirken bakterizid und stören die Proteinsynthese in Bakterienzellen. Aminoglykoside dringen in die Zellen von Mikroorganismen ein und stören die Proteinsynthese auf zwei Arten: Sie stören die Initiierung der Synthese durch Bindung an die 30S-Untereinheit des Ribosoms und stören das Lesen von Informationen aus der RNA, was zur vorzeitigen Beendigung der Translation und zum vorzeitigen Abschalten des Ribosomenkomplexes aus dem noch nicht vollständig synthetisierten Protein führt. Darüber hinaus können Aminoglycoside Substitutionen in der Aminosäuresequenz verursachen, die zur Synthese defekter Proteine ​​führen. Im Gegensatz zu anderen Gruppen von Antibiotika, die die Proteinsynthese stören, wirken Aminoglykoside bakterizid. Dies ist wahrscheinlich auf die Tatsache zurückzuführen, dass infolge einer Verletzung der Proteinsynthese und der Bildung defekter Polypeptide die zytoplasmatische Membran zerstört wird und andere wichtige Funktionen der Zelle gestört werden, was zu ihrem Tod führt. Der Aktivitätsgrad von Aminoglycosiden hängt von ihrer Konzentration im Blut ab (dosisabhängige Wirkung).

Einstufung

Aminoglykoside werden nach dem Zeitpunkt der Einführung in die klinische Praxis sowie nach der Herkunft des Antibiotikums aus Kulturen von Mikroorganismen nach Generationen unterteilt. Generationen von Aminoglycosiden werden in vier Generationen unterteilt: I-Generation - Streptomycin, Neomycin, Kanamycin, Monomycin.

2. Generation - Gentamicin.

III Generation - Tobramycin, Sisomycin, Amikacin, Netilmicin.

IV Generation - Isepamycin.

Aminoglycoside können nach Herkunft in zwei Gruppen eingeteilt werden. Streptomyces-Derivate umfassen Streptomycin, Neomycin, Framycetin, Paromomycin, Ribostamycin, Kanamycin, Amikacin, Arbacacin, Becanamycin, Dibecacin, Tobramycin, Spectinomycin, B. Hygromycin und Gentamicin, Nizomycin, Astizicin, Sizomycin, Nizomycin.

Pharmakokinetik

Die meisten Aminoglykoside werden im Magen-Darm-Trakt schlecht resorbiert und daher parenteral oder topisch angewendet. Neomycin kann oral zur Dekontamination des Darms vor der Operation und Paromomycin als Antiprotozoen-Medikament verwendet werden. Bei parenteraler Verabreichung erreicht die Bioverfügbarkeit von Antibiotika 100%. Die maximale Konzentration im Blut ist nach 15 Minuten erreicht. bei intravenöser Verabreichung und nach 30 Minuten - Mit der Einführung. Aminoglykoside erzeugen hohe Konzentrationen in extrazellulärer Flüssigkeit, Blutserum, Aszitesflüssigkeit, Exsudatabszessen, Perikard- und Pleuraflüssigkeit, Synovialflüssigkeit, Lymphsystem, Peritonealflüssigkeit, Nieren, Leber und Lunge. In Sputum, Bronchialsekreten und Galle entstehen niedrige Wirkstoffkonzentrationen. Aminoglykoside passieren die Blut-Hirn-Schranke schlecht, aber bei einer Entzündung der Hirnhäute kann die Konzentration von Antibiotika in der Liquor cerebrospinalis ansteigen. Aminoglykoside passieren die Plazentaschranke und werden in die Muttermilch ausgeschieden. Aminoglykoside werden NICHT im Körper metabolisiert und unverändert im Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit von Medikamenten beträgt 2-4 Stunden, bei Nierenversagen kann diese Zeit bis zu 70 Stunden betragen.

Anwendungshinweise

Aminoglykoside werden hauptsächlich bei schweren systemischen Infektionen eingesetzt, die durch aerobe gramnegative Bakterien und Staphylokokken verursacht werden: Sepsis, septische Endokarditis, Osteomyelitis, Peritonitis, Beckeninfektionen, septische Arthritis, Krankenhauspneumonie, Fieber bei Patienten mit Neutropenie und diabetischem Fuß. Streptomycin wurde als erstes Antibiotikum zur Behandlung von Tuberkulose entwickelt und ist nach wie vor das erste Medikament zur Behandlung von Tuberkulose. Als Reservemedikamente zur Behandlung von Tuberkulose werden Kanamycin und Amikacin mit der Unwirksamkeit der wichtigsten Anti-TB-Medikamente eingesetzt. Streptomycin wird zur Behandlung von Tularämie, Pest und Brucellose eingesetzt. Aminoglykoside sind bei Infektionen durch Streptokokken und anaerobe Bakterien sowie bei Infektionen durch intrazellulär lokalisierte Bakterien unwirksam.

Nebenwirkung

Bei der Verwendung von Aminoglykosiden treten häufig Nebenwirkungen auf das Zentralnervensystem und die Sinnesorgane auf - Hörverlust, Hörnervenneuritis mit Taubheitswahrscheinlichkeit, vestibuläre Störungen, Störungen der neuromuskulären Übertragung, Parästhesien. Ototoxizität wird häufiger bei Patienten aus Risikogruppen beobachtet - Nierenfunktionsstörungen, ältere Patienten oder Kinder unter 3 Jahren, schwanger, bei längerer (mehr als 2-3 Wochen) Anwendung und vorheriger Anwendung anderer Aminoglykoside, vorheriger Verabreichung starker Diuretika, mit anderen ototoxischen oder nephrotoxische Medikamente, Dehydration, bei Schädigung des Innenohrs. Die ototoxischsten Medikamente sind Neomycin und Kanamycin, daher ist ihre Verwendung begrenzt. Nach Forschungsdaten sind Streptomycin, Gentamicin und Sisomycin vestibulotoxischer. und Amikacin, Kanamycin, Neomycin und Netilmicin sind cochleotoxischer. Studien zufolge beträgt die Häufigkeit der ototoxischen Wirkung bei Verwendung von Gentamicin, Tobramycin und Amikacin 6-13%; und Netromycin, das die niedrigste Ototoxizität aufweist, beträgt 2,6%. Störungen der neuromuskulären Übertragung werden am häufigsten bei intravenöser oder intrakavitärer Verabreichung von Aminoglykosiden und am häufigsten bei Verwendung von Neomycin beobachtet. Eine häufige Nebenwirkung von Aminoglykosiden ist Nephrotoxizität - interstitielle Nephritis, tubuläre Nekrose der Niere, Nierenversagen, Oligurie, erhöhte Kreatinin- und Harnstoffspiegel im Blut. Diese Nebenwirkungen werden häufiger nach mehrtägiger Anwendung von Aminoglykosiden oder bei längerer Anwendung beobachtet. Nach klinischen Beobachtungen wurde bei Verwendung von Sisomycin am häufigsten eine nephrotoxische Wirkung beobachtet; Bei der Analyse der Ausscheidung von Alaninaminopeptidase, einem Marker für Nierenschäden, wurde jedoch die höchste Nephrotoxizität bei Amikacin beobachtet. Allergische Reaktionen - Hautausschläge, Urtikaria, Quincke-Ödeme, anaphylaktischer Schock - treten bei Aminoglykosiden seltener auf. Relativ selten beobachtete lokale Reaktionen bei parenteraler Verabreichung - Venenentzündung bei intravenöser Verabreichung; Schmerzen und Nekrose des Unterhautgewebes mit der Einführung.

Kontraindikationen

Aminoglykoside sind kontraindiziert bei Überempfindlichkeit gegen Arzneimittel der Aminoglykosidgruppe, Botulismus, Myasthenia gravis, Schwangerschaft und Stillzeit, Hörnervenneuritis.

Aminoglycoside in Tabletten

Aminoglykoside sind Antibiotika halbsynthetischen oder natürlichen Ursprungs. Sie wirken bakterizid und zerstören für sie empfindliche pathogene Mikroorganismen. Die therapeutische Wirksamkeit von Aminoglycosiden ist höher als die von Beta-Lactam-Antibiotika. In der klinischen Praxis werden sie zur Behandlung schwerer Infektionen eingesetzt, die mit einer Hemmung der Immunität einhergehen..

Aminoglykoside werden vom Körper gut vertragen, ohne eine Allergie auszulösen, weisen jedoch einen hohen Grad an Toxizität auf. Aminoglykoside verursachen den Tod von Krankheitserregern nur unter aeroben Bedingungen, sie sind gegen anaerobe Bakterien unwirksam. Diese Gruppe enthält mehrere halbsynthetische und etwa ein Dutzend natürliche Antibiotika, die aus Actinomyceten hergestellt werden.

Bisher gibt es verschiedene Klassifikationen von Aminoglykosid-Antibiotika: nach dem Spektrum der antimikrobiellen Aktivität, nach den Merkmalen der Resistenzentwicklung bei längerer Anwendung des Arzneimittels, wenn während der Behandlung die therapeutische Wirkung des Arzneimittels zum Zeitpunkt der Einführung in die klinische Praxis verringert oder vollständig eingestellt wird.

Eine der beliebtesten von IB vorgeschlagenen Klassifikationen Mikhailov, Autor des Lehrbuchs Klinische Pharmakologie. Es basiert auf dem Wirkungsspektrum von Aminoglycosiden und den Eigenschaften der Entstehung von Resistenz und Resistenz von Bakterien gegen Aminoglycoside. Er identifizierte 4 Generationen (Generationen) von antibakteriellen Arzneimitteln (im Folgenden ABP) dieser Gruppe. Aminoglycosid-Antibiotika umfassen:

1 p-IE - Streptomycin, Kanamycin, Neomycin, Paromomycin; 2 p-IE - Gentamicin; 3 p-IE - Tobramycin, Sisomycin, Amikacin; 4. Isepamycin.

Zum Zeitpunkt der Einführung in die klinische Praxis und nach Anwendungsgebieten wird die folgende Klassifizierung vorgeschlagen:

Medikamente der 1. Generation. Sie werden gegen Mykobakterien aus der Gruppe Mycobacterium tuberculosis complex eingesetzt, die die Erreger der Tuberkulose sind. Medikamente der ersten Generation sind weniger aktiv gegen Staphylokokken und gramnegative Flora. In der modernen Medizin werden sie fast nie verwendet, da sie veraltet sind. Medikamente der 2. Generation. Ein Vertreter der zweiten Gruppe ist Gentamicin, das gegen Pseudomonas aeruginosa hoch aktiv ist. Seine Einführung ist auf die Entstehung antibiotikaresistenter Bakterienstämme zurückzuführen. Vorbereitungen der 3. Generation. Aminoglykoside der 3. Generation zeigen eine bakterizide Wirkung gegen Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa und Serratia der 4. Generation. Isepamycin ist zur Behandlung von Nocardiose, Gehirnabszessen, Meningitis, urologischen Erkrankungen, eitrigen Infektionen und Sepsis indiziert.

Jüngste Generationen wurden erfunden, als molekulare Resistenzmechanismen bekannt wurden und spezifische Enzyme entdeckt wurden, die das antimikrobielle Arzneimittel inaktivieren..

Die moderne Pharmaindustrie stellt viele Antibiotika her, die in Apotheken unter folgenden Handelsnamen angeboten werden:

1Amikabol
2Amikacin
3Amikacin-Fläschchen
4Amikacin-Ferein
5Amikacinsulfat
6Amikin
7Amicosit
8Bramitob
9Brulamycin
10Vero Netilmicin
elfGaramycin
12Gentamicin
dreizehnGentamicin-AKOS
14Gentamicin-K
fünfzehnGentamicin-Ferein
SechszehnGentamicinsulfat
17Gentamicinsulfat 0,08 g
achtzehnGentamicinsulfat-Injektion 4%
neunzehnGentamicin-Salbe 0,1%
zwanzigDilaterol
21Isofra
22Kanamycin
23Kanamycinsäuresulfat
24Kanamycinsulfat
25Kanamycinsulfatsäure
26Kirin
27Lycacin
28Nebcin
29Neomycin
dreißigNeomycinsulfat
31Netilmicin Protech
32Netilmicinsulfat
33Netromycin
34Nettavisk
35Nettacin
36Seleomycin
37Streptomycin
38Streptomycinsulfat
39Toby
40Toby Snealer
41Tobramycin
42Tobramycin Gobbi
43Tobratsin-ADS
44Tobrex
45Tobrex 2X
46Tobriss
47Tobropt
48Tobrosopt
49Trobicin
fünfzigFarcicline
51Hemacin

Die beliebtesten Medikamente werden unten diskutiert..

Lesen Sie weiter: Informieren Sie sich über die aktuelle Klassifizierung von Antibiotika nach Parametergruppen

Das Pulver ist weiß und wird intramuskulär verabreicht. Geruchlos.

Indikationen: primärer Tuberkulosekomplex, Donovanose, Brucellose. Anwendung: individuell. Intramuskulär intratracheal verabreicht, Aerosol. Nebenwirkungen: Proteinurie, Hämaturie, Apnoe, Neuritis, Stuhlstörungen, Entzündung des Sehnervs, Hautausschläge. Während der Streptomycintherapie ist es notwendig, den Zustand des Vestibularapparates und die Funktion des Harnsystems zu überwachen. Bei Patienten mit Pathologien des Ausscheidungssystems ist die für einen gesunden Menschen akzeptable tägliche Aufnahme reduziert. Die gleichzeitige Anwendung mit Capreomycin erhöht das Risiko einer ototoxischen Wirkung. In Kombination mit Muskelrelaxantien ist die neuromuskuläre Übertragung blockiert..

Aerosol oder Salbe zur äußerlichen Anwendung. Homogene Konsistenz.

Es ist angezeigt für Hautkrankheiten der infektiösen Genese, Furunkel, Impetigo, Komplikationen von Erfrierungen und Verbrennungen. Flasche schütteln empfohlen. Das Mittel wird drei Sekunden lang auf die betroffene Haut gesprüht. Der Vorgang wird ein- bis dreimal täglich wiederholt. Das Medikament wird etwa eine Woche lang angewendet. Nebenwirkungen: Allergie, Juckreiz, Urtikaria, Schwellung. Es ist wichtig, den Kontakt mit Augen, Schleimhäuten und Augen zu vermeiden. Sprühpräparat nicht einatmen. Die Langzeitanwendung in Verbindung mit Gentamicin, Colistin, führt zu erhöhten toxischen Wirkungen.

Pulver zur Lösungsvorbereitung.

Tuberkulose, Enteritis, Kolitis, Bindehautentzündung, Entzündung und ulzerative Läsionen der Hornhaut. Bei oraler Einnahme sollte eine Einzeldosis für einen Erwachsenen nicht mehr als ein Gramm betragen. Bei der Durchführung einer Nierenersatztherapie 2 g. Substanzen werden in einem halben Liter Dialyselösung gelöst. Indikationen: Hyperbilirubinämie, Malabsorption, Stuhlstörungen, erhöhte Gasbildung, Anämie, Thrombozytopenie, Kopfschmerzen, Verlust der Muskelempfindlichkeit, Epilepsie, Koordinationsverlust, Tränenfluss, Durst, Hyperämie, Fieber, Quincke-Ödem. Die gleichzeitige Anwendung mit Streptomycin, Gentamicin und Florimycin ist strengstens untersagt. Es wird auch nicht empfohlen, Diuretika während der Kanamycintherapie einzunehmen. In Kombination mit β-Lactam-Antibiotika tritt bei Patienten mit schwerem Nierenversagen eine Inaktivierung von Kanamycin auf.

Intramuskuläre Lösung.

Indikationen: Gallenblasenentzündung, Angiocholitis, Pyelonephritis, Blasenentzündung (Link zum folgenden Artikel), Lungenentzündung, Pyothorax, Peritonitis, Sepsis. Infektiöse Läsionen, die durch Wunden, Verbrennungen, fulminante ulzerative Pyodermie, Furunkulose, Akne usw. verursacht werden. Die Auswahl erfolgt individuell unter Berücksichtigung der Schwere der Erkrankung, der Lokalisation der Infektion und der Empfindlichkeit des Erregers. Seite an Seite ef.: Übelkeit, Erbrechen, verminderte Hämoglobinkonzentration, Oligurie, Hörverlust, Angioödem, Hautausschläge. Bei Parkinson mit Vorsicht anwenden. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Indomethacin nimmt die Reinigungsrate von Körperflüssigkeiten oder Körpergeweben ab. Durch Inhalation und Gentamicin verabreichte Anästhetika erhöhen das Risiko einer neuromuskulären Blockade.

Lesen Sie weiter: Anweisungen zur Verwendung von Gentamicin in Injektionen und Salben + Bewertungen von Ärzten

Lösung zum Einatmen und zur Injektion.

Zur Behandlung: Sepsis, Entzündung der Hirnhäute, Infektionen des Herz-Kreislauf- und Urogenitalsystems, Erkrankungen der Atemwege. Je nach Infektionsursprung, Schweregrad der Erkrankung und Alter der Person wird ein individueller Ansatz verordnet. Seite an Seite ef.: Verletzungen der Funktionen des Vestibularapparates, Übelkeit, Schmerzen an der Injektionsstelle, Abnahme des Kalzium-, Kalium- und Magnesiumgehalts im Blutplasma. Der Nutzen einer antimikrobiellen Therapie sollte das Risiko von Nebenwirkungen in den folgenden Fällen übersteigen: bei Patienten mit Nierenerkrankungen, Hörstörungen und zitternder Lähmung. Die kombinierte Anwendung mit Diuretika und Muskelrelaxantien wird nicht empfohlen..

Pulver zur Lösungsvorbereitung.

Anwendung: Entzündung des Peritoneums, Sepsis bei Neugeborenen, Infektionen des Zentralnervensystems und des Bewegungsapparates, eitrige Pleuritis, Abszesse. Dosierungen werden individuell eingestellt. Die maximale Tagesdosis für einen Erwachsenen beträgt eineinhalb Gramm. Erhöhte Körpertemperatur, Schläfrigkeit, verminderte Konzentration, vestibuläre Störungen. Bei der Behandlung von Patienten mit idiopathischem Parkinson-Syndrom mit Vorsicht anwenden. Das Dosierungsschema ist an chronische Nierenerkrankungen angepasst. Die Kontraindikation ist eine Empfindlichkeit gegenüber allen Antibiotika der Aminoglycosid-Reihe aufgrund des Risikos einer Kreuzallergie. Diethylether in Kombination mit Amikacin führt zu Atemdepressionen.

Amikacin sollte nicht während der Einnahme von Vitaminkomplexen eingenommen werden.

Injektion.

Nosokomiale Pneumonie, Bronchitis, akute eitrige Entzündung der Zellräume, postoperative Komplikationen, Blutinfektion. Dosis: individuell ausgewählt, unter Berücksichtigung der Empfindlichkeit der Mikroorganismen gegenüber dem Arzneimittel, des Körpergewichts des Patienten und des Zustands des Harnsystems. Die zulässige tägliche Aufnahme sollte eineinhalb Gramm nicht überschreiten. Die Behandlungsdauer beträgt fünf Tage bis zwei Wochen. Pob.ef.: Erhöhung der Serumkreatinin- und Nicht-Protein-Stickstoffverbindungen. Erythematöse und psoriasiforme Hautausschläge. Sie sollten die Therapie mit Isepamycin abbrechen, das zu allergischen Reaktionen auf Aminoglykoside neigt. Die Kombination von Isepamycin mit neuromuskulären Blockern ist mit dem Auftreten einer Lähmung der Atemmuskulatur behaftet. Die Verwendung von Penicillin-Serien mit Arzneimitteln ist aufgrund des gegenseitigen Aktivitätsverlusts beider Antibiotika unerwünscht.

Injektionslösung.

Bakterien im Blut, allgemeine Infektion des Körpers bei Neugeborenen, infizierte Verbrennungen, Entzündung der Harnröhre, Zervizitis des Gebärmutterhalses. Für Erwachsene beträgt die tägliche Dosis 5 mg pro kg. Die Häufigkeit der Verabreichung beträgt höchstens dreimal täglich. Pob.ef.: Schmerzen an der Injektionsstelle, Erbrechen, Anämie, Veränderung der qualitativen Zusammensetzung des Blutes. Medizinische Krankheit, sorgfältig gegen Botulismus eingesetzt. Anti-Herpes und Diuretika verstärken die neurotoxische Wirkung.

Streptomycin ist das erste Aminoglycosid-Antibiotikum. Es wurde in den 40er Jahren des letzten Jahrhunderts aus dem strahlenden Pilz von Streptomyceten gezüchtet. Die Gattung Streptomyces ist die größte Gattung, die ABP synthetisiert, und wird seit mehr als 50 Jahren in der industriellen Herstellung von antibakteriellen Arzneimitteln verwendet.

Streptomyces coelicolor, aus dem Streptomycin synthetisiert wurde.

Neu gefundenes Streptomycin, dessen Wirkmechanismus mit der Hemmung der Proteinsynthese in der Pathogenzelle verbunden ist, beeinflusst oxidative Prozesse im Mikroorganismus und schwächt dessen Kohlenhydratstoffwechsel. Antibiotika-Aminoglykoside sind Arzneimittel, die unmittelbar nach Antibiotika der Penicillin-Reihe hergestellt wurden. Einige Jahre später führte die Pharmakologie die Welt des Kanamycins ein.

Zu Beginn der Ära der Antibiotikatherapie wurden Streptomycin und Penicillin zur Behandlung vieler Infektionskrankheiten verschrieben, die in der modernen Medizin nicht als Indikation für die Verabreichung von Aminoglycosid-Arzneimitteln gelten. Die unkontrollierte Verwendung führte zur Entstehung resistenter Stämme und Kreuzresistenzen. Kreuzresistenz ist die Fähigkeit von Mikroorganismen, gegen mehrere Antibiotika mit einem ähnlichen Wirkmechanismus resistent zu sein..

Anschließend wurde Streptomycin nur noch im Rahmen einer spezifischen Chemotherapie gegen Tuberkulose eingesetzt. Die Verengung des therapeutischen Bereichs ist mit seiner negativen Wirkung auf den Vestibularapparat, dem Gehör und den toxischen Wirkungen verbunden, die sich in einer Schädigung der Nieren äußern..

Amikacin aus der vierten Generation gilt als Reservemedikament. Es hat eine ausgeprägte Wirkung, ist aber tolerant und wird daher nur einem sehr kleinen Prozentsatz der Patienten verschrieben.

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Aminoglykosid-Antibiotika werden manchmal bei unbekannter genauer Diagnose und bei Verdacht auf eine gemischte Ätiologie verschrieben. Die Diagnose wird mit der erfolgreichen Behandlung der Krankheit bestätigt. Die Aminoglykosidtherapie wird bei folgenden Krankheiten praktiziert:

kryptogene Sepsis; Infektion des Gewebes des Herzklappenapparates; Meningitis als Komplikation einer traumatischen Hirnverletzung und einer neurochirurgischen Notfallintervention; neutropenisches Fieber; nosokomiale Pneumonie; infektiöse Schädigung des Nierenbeckens, des Kelches und des Nierenparenchyms; intraabdominelle Infektionen; diabetisches Fußsyndrom; Entzündung des Knochenmarks, des kompakten Teils des Knochens, des Periostes sowie der umgebenden Weichteile; infektiöse Arthritis; Brucellose; Entzündung der Hornhaut; Tuberkulose.

Antibakterielle Medikamente werden verabreicht, um postoperative infektiöse und entzündliche Komplikationen zu verhindern. Aminoglykoside können nicht zur Behandlung von ambulant erworbener Lungenentzündung verwendet werden. Dies ist auf die mangelnde antibiotische Aktivität gegen Streptococcus pneumoniae zurückzuführen.

Die parenterale Verabreichung des Arzneimittels wird bei nosokomialer Pneumonie praktiziert. Es ist nicht ganz richtig, Aminoglykoside gegen Ruhr und Salmonellose zu verschreiben, da diese Krankheitserreger in den Zellen lokalisiert sind und diese Gruppe von Antibiotika nur dann aktiv ist, wenn in der Zielbakterienzelle aerobe Bedingungen vorliegen. Es ist unangemessen, Aminoglykoside gegen Staphylokokken zu verwenden. Eine Alternative wären weniger toxische antimikrobielle Mittel. Gleiches gilt für Harnwegsinfektionen.

Aufgrund der ausgeprägten Toxizität wird die Verwendung von Aminoglykosid-Antibiotika zur Spülung entzündeter Peritonealgewebe und zur Drainage von Flusswaschmitteln nicht empfohlen.

Mit einer Tendenz zu allergischen Reaktionen sind Dosierungsformen, die Glukokortikosteroide enthalten, wirksam.

Die ordnungsgemäße Verabreichung von Aminoglykosiden sollte begleitet sein von:

strenge Berechnung der Dosierung unter Berücksichtigung von Alter, allgemeinem Gesundheitszustand, chronischen Krankheiten, Lokalisierung von Infektionen usw. Einhaltung des Dosierungsschemas, der Intervalle zwischen den Dosen des Arzneimittels; die richtige Wahl des Verabreichungsweges; Diagnose der Konzentration eines pharmakologischen Wirkstoffs im Blut; Überwachung der Plasmakreatininspiegel. Seine Konzentration ist ein wichtiger Indikator für die Nierenaktivität. Durchführung von Akumetrie, Messung der Hörschärfe, Bestimmung der Hörempfindlichkeit gegenüber Schallwellen verschiedener Frequenzen.

Das Auftreten von Nebenwirkungen ist ein sicherer Begleiter der Antibiotikatherapie. Aufgrund der Fähigkeit dieser pharmakologischen Gruppe, Störungen in den physiologischen Funktionen des Körpers zu verursachen. Ein so hohes Maß an Toxizität verursacht:

Abnahme der Empfindlichkeit des Höranalysators, Nebengeräusche in den Ohren, ein Gefühl der Verstopfung; Nierenschaden, der sich in einer Abnahme der glomerulären Filtrationsrate von Flüssigkeit durch Nephrone (strukturelle und funktionelle Einheit des Organs), einer qualitativen und quantitativen Veränderung des Urins äußert. Kopfschmerzen, Schwindel, motorische Beeinträchtigung oder Ataxie. Diese Nebenwirkungen sind bei Menschen im fortgeschrittenen Alter besonders ausgeprägt. Lethargie, Kraftverlust, Müdigkeit, unwillkürliche Muskelkontraktionen, Empfindlichkeitsverlust im Mund. neuromuskuläre Störungen, Atemnot bis zur vollständigen Lähmung der Muskeln, die für diesen physiologischen Prozess verantwortlich sind. Die Nebenwirkung wird durch die kombinierte Verwendung von Antibiotika mit Medikamenten verstärkt, die den Tonus der Skelettmuskulatur verringern. Während einer antimikrobiellen Therapie mit Aminoglykosiden ist es unerwünscht, Citratblut zu transfundieren, in das Natriumcitrat gegeben wird, wodurch die Gerinnung verhindert wird.

Überempfindlichkeit und eine Tendenz zu allergischen Reaktionen in der Anamnese sind Kontraindikationen für die Einnahme aller Arzneimittel dieser Gruppe. Dies ist auf eine mögliche Kreuzüberempfindlichkeit zurückzuführen..

Die systemische Verwendung von Aminoglycosiden ist durch die folgenden Pathologien begrenzt:

Dehydration des Körpers; schweres Nierenversagen in Verbindung mit Autointoxikation und hohen Blutspiegeln stickstoffhaltiger Stoffwechselprodukte; Läsion des Nervus vestibulo-cochlearis; Myasthenie; Parkinson-Krankheit.

Eine Aminoglykosidbehandlung für Säuglinge, Frühgeborene und ältere Menschen wird nicht praktiziert.

Aminoglykoside in Tabletten gelten als weniger wirksam als in Ampullen. Dies ist auf die Tatsache zurückzuführen, dass Injektionsformen eine größere Bioverfügbarkeit aufweisen.

Der Hauptvorteil von Aminoglycosiden besteht darin, dass ihre klinische Wirksamkeit nicht von der Aufrechterhaltung einer konstanten Konzentration abhängt, sondern von der maximalen Konzentration. Daher reicht es aus, sie einmal täglich einzunehmen.

Aminoglykoside sind starke antimikrobielle Mittel, deren Auswirkungen auf den Fötus nicht vollständig verstanden sind. Es ist bekannt, dass sie die Plazentaschranke überwinden, eine nephrotoxische Wirkung haben und in einigen Fällen metabolische Transformationen in den Organen und Geweben des Fötus erfahren..

Die Konzentration von Antibiotika im Fruchtwasser und im Nabelschnurblut kann kritische Werte erreichen. Streptomycin ist so aggressiv, dass seine Verabreichung manchmal zu einer vollständigen bilateralen angeborenen Taubheit führt. Die Verwendung von Aminoglykosiden während der Geburt eines Kindes ist nur gerechtfertigt, wenn alle Risiken verglichen werden und wichtige Indikationen berücksichtigt werden.

Aminoglykoside gehen in die Muttermilch über. Der amerikanische Kinderarzt Jack Newman behauptet in seiner Arbeit "Myths on Breastfeeding", dass zehn Prozent der von der Mutter eingenommenen Mittel in die Muttermilch gelangen. Er glaubt, dass solche minimalen Dosen keine Bedrohung für das Leben und die Gesundheit des ungeborenen Kindes darstellen. Kinderärzte empfehlen jedoch dringend, die Antibiotikabehandlung während des Stillens abzubrechen, um Komplikationen zu vermeiden..

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Das Auftreten neuer Antibiotika mit einem breiten Wirkungsspektrum wie Fluorchinolonen und Cephalosporinen auf dem pharmakologischen Markt führte dazu, dass Ärzte Aminoglykoside (Medikamente) nur selten verschrieben. Die Liste der in dieser Gruppe enthaltenen Arzneimittel ist recht umfangreich und umfasst bekannte Arzneimittel wie Penicillin, Gentamicin und Amikacin. In der Reanimations- und Chirurgieabteilung sind bis heute genau die Aminoglycosid-Serien die gefragtesten Medikamente.

Aminoglykoside sind Arzneimittel (wir werden die Liste der Arzneimittel unten betrachten), die sich in ihrer halbsynthetischen oder natürlichen Herkunft unterscheiden. Diese Gruppe von Antibiotika hat eine schnelle und starke bakterizide Wirkung auf den Körper..

Medikamente haben eine breite Palette von Wirkungen. Ihre antimikrobielle Aktivität ist gegen gramnegative Bakterien ausgeprägt, im Kampf gegen grampositive Mikroorganismen jedoch deutlich reduziert. Und Aminoglykoside sind gegen Anaerobier völlig unwirksam.

Diese Gruppe von Arzneimitteln erzeugt eine ausgezeichnete bakterizide Wirkung aufgrund der Fähigkeit, die Proteinsynthese in empfindlichen Mikroorganismen auf der Ebene von Ribosomen irreversibel zu hemmen. Medikamente wirken sowohl gegen sich vermehrende als auch gegen ruhende Zellen. Der Aktivitätsgrad von Antibiotika hängt vollständig von ihrer Konzentration im Blutserum des Patienten ab.

Die Gruppe der Aminoglycoside wird heute in relativ begrenztem Umfang verwendet. Dies ist auf die hohe Toxizität dieser Arzneimittel zurückzuführen. Nieren- und Hörorgane sind am häufigsten von solchen Medikamenten betroffen..

Ein wichtiges Merkmal dieser Mittel ist die Unmöglichkeit ihres Eindringens in eine lebende Zelle. Somit sind Aminoglykoside im Kampf gegen intrazelluläre Bakterien völlig machtlos.

Diese Antibiotika sind, wie oben angegeben, in der chirurgischen Praxis weit verbreitet. Und das ist kein Zufall. Ärzte betonen die vielen Vorteile, die Aminoglykoside besitzen.

Die Wirkung von Medikamenten auf den Körper ist durch solche positiven Aspekte gekennzeichnet:

hohe antibakterielle Aktivität, Fehlen einer schmerzhaften Reaktion (bei Injektion), seltenes Auftreten von Allergien, Fähigkeit zur Zerstörung multiplizierender Bakterien, verstärkte therapeutische Wirkung in Kombination mit Beta-Lactam-Antibiotika, hohe Aktivität gegen gefährliche Infektionen.

Neben den oben beschriebenen Vorteilen weist diese Gruppe von Arzneimitteln jedoch auch Nachteile auf..

Die Nachteile von Aminoglycosiden sind:

geringe Aktivität von Arzneimitteln in Abwesenheit von Sauerstoff oder in einer sauren Umgebung, schlechtes Eindringen der Hauptsubstanz in Körperflüssigkeiten (Galle, Liquor cerebrospinalis, Sputum), Auftreten vieler Nebenwirkungen.

Es gibt verschiedene Klassifikationen..

Angesichts der Reihenfolge der Einführung von Aminoglykosiden in die medizinische Praxis werden folgende Generationen unterschieden:

Die ersten Arzneimittel zur Bekämpfung von Infektionskrankheiten waren Streptomycin, Monomycin, Neomycin, Kanamycin, Paromomycin. Die zweite Generation umfasst modernere Aminoglykoside (Arzneimittel). Die Liste der Medikamente: "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomycin", "Netilmicin". Diese Gruppe umfasst halbsynthetische Medikamente wie "Amikacin", "Isepamycin"..

Aminoglykoside werden nach Wirkungsspektrum und Auftreten von Resistenzen etwas unterschiedlich klassifiziert..

Generationen von Arzneimitteln unterscheiden Folgendes:

1. Gruppe 1 umfasst solche Arzneimittel: "Streptomycin", "Kanamycin", "Monomycin", "Neomycin". Diese Medikamente können Tuberkulose-Krankheitserreger und einige atypische Bakterien bekämpfen. Gegen viele gramnegative Mikroorganismen und Staphylokokken sind sie jedoch machtlos.

2. Der Vertreter der zweiten Generation von Aminoglykosiden ist das Arzneimittel "Gentamicin". Es hat eine große antibakterielle Aktivität..

3. Bessere Medikamente. Sie haben eine hohe antibakterielle Aktivität. Pseudomonas aeruginosa wird gegen Klebisiella, Enterobacter und genau die dritte Generation von Aminoglycosiden (Arzneimitteln) angewendet. Die Liste der Arzneimittel lautet wie folgt:

4. Die vierte Gruppe umfasst das Medikament "Isepamycin". Es zeichnet sich durch eine zusätzliche Fähigkeit aus, effektiv mit Cytobacter, Aero-Nasis und Nocardia umzugehen.

In der medizinischen Praxis wurde eine andere Klassifikation entwickelt. Es basiert auf dem Gebrauch von Medikamenten, abhängig von der Klinik der Krankheit, der Art der Infektion sowie der Art der Anwendung.

Diese Klassifizierung von Aminoglycosiden ist wie folgt:

Medikamente zur systemischen Exposition, parenteral verabreicht (Injektion). Zur Behandlung von bakteriellen eitrigen Infektionen, die in schweren Formen auftreten, die durch bedingt pathogene anaerobe Mikroorganismen hervorgerufen werden, werden die folgenden Arzneimittel verschrieben: Gentamicin, Amikacin, Netilmicin, Tobramycin, Sizomycin. Die Behandlung gefährlicher Monoinfektionen, die auf obligaten Krankheitserregern beruhen, ist wirksam, wenn Streptomycin und Gentomycin in die Therapie einbezogen werden. Bei Mykobakteriose sind Amikacin-, Streptomycin- und Kanamycin-Medikamente ausgezeichnet. Medikamente, die ausschließlich im Inneren für spezielle Indikationen verwendet werden. Dies sind: "Paromycin", "Neomycin", "Monomycin". Medikamente zur lokalen Anwendung. Sie werden zur Behandlung eitriger bakterieller Infektionen in der Hals-Nasen-Ohren-Heilkunde und Augenheilkunde eingesetzt. Gentamicin, Framycetin, Neomycin und Tobramycin wurden für die lokale Exposition entwickelt..

Die Verwendung von Aminoglykosiden ist zur Zerstörung einer Vielzahl von aeroben gramnegativen Krankheitserregern ratsam. Medikamente können als Monotherapie eingesetzt werden. Sie werden oft mit Beta-Lactamen kombiniert..

Aminoglykoside werden zur Behandlung von:

Krankenhausinfektionen mit verschiedenen Lokalisationen, eitrige postoperative Komplikationen, intraabdominale Infektionen, Sepsis, infektiöse Endokarditis, schwere Pyelonephritis, infizierte Verbrennungen, bakterielle eitrige Meningitis, Tuberkulose, gefährliche Infektionskrankheiten (Pest, Brucellose, Tularämie, bakterielle Tuberkulose), septische Infektionen Harnwegsinfektionen, Augenkrankheiten: Blepharitis, bakterielle Keratitis, Konjunktivitis, Keratokonjunktivitis, Uveitis, Dakryozystitis, otorhinolaryngologische Erkrankungen: äußere Otitis, Rhinopharyngitis, Rhinitis, Sinusitis, Protozoeninfektionen.

Leider kann der Patient während der Therapie mit dieser Arzneimittelkategorie eine Reihe unerwünschter Wirkungen haben. Der Hauptnachteil von Arzneimitteln ist ihre hohe Toxizität. Deshalb sollte nur ein Arzt dem Patienten Aminoglykoside verschreiben.

Nebenwirkungen können auftreten:

Ototoxizität. Patienten klagen über Hörverlust, das Auftreten von Klingeln, Lärm. Oft deuten sie auf eine Verstopfung der Ohren hin. Am häufigsten werden solche Reaktionen bei älteren Menschen beobachtet, bei Menschen, die anfänglich an einer Schwerhörigkeit leiden. Ähnliche Reaktionen treten bei Patienten mit längerer Therapie oder der Ernennung hoher Dosen auf. Nephrotoxizität. Der Patient entwickelt einen starken Durst, die Menge des Urins ändert sich (er kann entweder zunehmen oder abnehmen), der Kreatininspiegel im Blut steigt und die glomeruläre Filtration nimmt ab. Ähnliche Symptome sind charakteristisch für Menschen mit eingeschränkter Nierenfunktion. Neuromuskuläre Blockade. Manchmal wird während der Therapie eine Atemdepression gehemmt. In einigen Fällen sogar Lähmung der Atemmuskulatur. Solche Reaktionen sind in der Regel charakteristisch für Patienten mit neurologischen Erkrankungen oder mit eingeschränkter Nierenfunktion. Vestibuläre Störungen. Sie manifestieren sich in einer Verletzung der Koordination, Schwindel. Sehr oft treten solche Nebenwirkungen auf, wenn einem Patienten Streptomycin verschrieben wird. Neurologische Störungen. Parästhesien, Enzephalopathien können auftreten. Manchmal geht die Therapie mit einer Schädigung des Sehnervs einher..

Sehr selten verursachen Aminoglykoside allergische Manifestationen wie Hautausschlag..

Die beschriebenen Arzneimittel haben einige Einschränkungen bei der Verwendung. Am häufigsten sind Aminoglykoside (deren Namen oben angegeben wurden) bei solchen Pathologien oder Zuständen kontraindiziert:

individuelle Überempfindlichkeit, beeinträchtigte Nierenausscheidungsfunktion, Schwerhörigkeit, Entwicklung schwerer neutropenischer Reaktionen, vestibuläre Störungen, Myasthenia gravis, Botulismus, Parkinson, depressive Atmung, Stupor.

Darüber hinaus sollten sie nicht zur Behandlung verwendet werden, wenn der Patient auf Medikamente dieser Gruppe negativ reagiert hat.

Betrachten Sie die gefragtesten Aminoglycoside..

Das Medikament hat eine ausgeprägte bakteriostatische, bakterizide und antituberkulose Wirkung auf den menschlichen Körper. Es ist sehr aktiv im Kampf gegen viele grampositive und gramnegative Bakterien. Die Gebrauchsanweisung zeugt also vom Medikament "Amikacin". Injektionen sind wirksam bei der Behandlung von Staphylokokken, Streptokokken, Pneumokokken, Salmonellen, Escherichia coli und Mycobacterium tuberculosis.

Das Arzneimittel kann nicht über den Verdauungstrakt aufgenommen werden. Daher wird es nur intravenös oder intramuskulär angewendet. Die höchste Konzentration des Wirkstoffs wird nach 1 Stunde im Serum beobachtet. Die positive therapeutische Wirkung hält 10-12 Stunden an. Aufgrund dieser Eigenschaft werden Injektionen zweimal täglich durchgeführt..

Wann empfiehlt das Medikament "Amikacin" die Anwendung? Injektionen sind zur Anwendung bei folgenden Erkrankungen angezeigt:

Lungenentzündung, Bronchitis, Lungenabszesse, Infektionskrankheiten des Peritoneums (Peritonitis, Pankreatitis, Cholezystitis), Erkrankungen der Harnwege (Blasenentzündung, Urethritis, Pyelonephritis), Hautpathologien (ulzerative Läsionen, Verbrennungen, Druckstellen, infizierte Wunden); Infektionen.

Dieses Werkzeug wird häufig bei Komplikationen eingesetzt, die durch chirurgische Eingriffe hervorgerufen werden..

Die Verwendung des Arzneimittels in der pädiatrischen Praxis ist zulässig. Diese Tatsache bestätigt die Gebrauchsanweisung für das Medikament "Amikacin". Für Kinder aus den ersten Lebenstagen kann dieses Arzneimittel verschrieben werden.

Die Dosierung wird ausschließlich vom Arzt festgelegt, abhängig vom Alter des Patienten und seinem Körpergewicht.

Die Anweisung enthält solche Empfehlungen:

Bei 1 kg Patientengewicht (sowohl bei Erwachsenen als auch bei Kindern) sollten 5 mg des Arzneimittels eingenommen werden. Bei diesem Schema wird nach 8 Stunden eine zweite Injektion verabreicht. Wenn 7,5 mg Medikamente pro 1 kg Körpergewicht eingenommen werden, beträgt das Intervall zwischen den Injektionen 12 Stunden. Achten Sie auf die Verwendung des Arzneimittels „Amikacin“ zur Anwendung bei Neugeborenen. Für Kinder, die gerade geboren wurden, wird die Dosierung wie folgt berechnet: für 1 kg - 7,5 mg. Gleichzeitig beträgt das Intervall zwischen den Injektionen 18 Stunden. Die Therapiedauer kann 7 Tage (mit intravenöser Injektion) oder 7-10 Tage (mit intravenöser Injektion) betragen..

Dieses Arzneimittel ähnelt aufgrund seiner antimikrobiellen Wirkung Amikacin. Gleichzeitig gibt es Fälle, in denen Netilmicin gegen Mikroorganismen hochwirksam war, in denen das oben beschriebene Arzneimittel machtlos war.

Das Medikament hat einen signifikanten Vorteil gegenüber anderen Aminoglykosiden. Wie aus der Gebrauchsanweisung für Netilmicin hervorgeht, weist das Arzneimittel eine geringere Nephro- und Ototoxizität auf. Das Medikament ist nur zur parenteralen Anwendung bestimmt..

Netilmicin empfiehlt die Verwendung von:

mit Septikämie, Bakteriämie zur Behandlung einer angeblichen Infektion durch gramnegative Mikroben, mit Infektionen der Atemwege, des Urogenitaltrakts, der Haut, der Bänder, der Osteomyelitis, Neugeborenen bei schweren Staphylokokkeninfektionen (Sepsis oder Pneumonie), mit Wunde, präoperativ und intraperitoneal; im Falle des Risikos postoperativer Komplikationen bei chirurgischen Patienten mit Infektionskrankheiten des Magen-Darm-Trakts.

Die empfohlene Dosis wird nur vom Arzt festgelegt. Sie kann zwischen 4 mg und 7,5 liegen. Abhängig von der Dosierung, dem Zustand des Patienten und seinem Alter während des Tages werden 1-2 Injektionen empfohlen.

Dieses Medikament ist eines der Hauptmedikamente in der Gruppe der Antibiotika. Es wirkt gegen eine Reihe von Mikroorganismen..

Empfindlich gegenüber den Wirkungen von "Penicillin":

Streptokokken, Gonokokken, Meningokokken, Pneumokokken, Erreger von Diphtherie, Anthrax, Tetanus, Gasbrand, bestimmte Staphylokokkenstämme, Protea.

Ärzte bemerken die effektivste Wirkung auf den Körper bei intramuskulärer Injektion. Bei einer solchen Injektion wird nach 30-60 Minuten die höchste Penicillin-Konzentration im Blut beobachtet.

Penicillinaminoglykoside werden in folgenden Fällen verschrieben:

Diese Medikamente sind bei der Behandlung von Sepsis äußerst gefragt. Sie werden zur Behandlung von Gonokokken-, Meningokokken- und Pneumokokkeninfektionen empfohlen. Penicillin wird Patienten verschrieben, die sich chirurgischen Eingriffen unterzogen haben, um Komplikationen vorzubeugen. Es hilft bei der Bekämpfung von eitriger Meningitis, Gehirnabszessen, Gonorrhoe, Sykose und Syphilis. Es wird bei schweren Verbrennungen und Wunden empfohlen. Penicillin wird Patienten mit Entzündungen des Ohrs und der Augen verschrieben. Es wird zur Behandlung von fokaler und croupöser Pneumonie, Cholangitis, Cholezystitis und septischer Endokarditis angewendet. Bei Menschen mit Rheuma wird dieses Medikament zur Behandlung und Vorbeugung verschrieben Das Medikament wird bei Neugeborenen und Säuglingen angewendet, bei denen Nabelsepsis, Septikopyämie oder septisch toxische Erkrankungen diagnostiziert werden. Das Medikament ist in der Behandlung der folgenden Erkrankungen enthalten: Mittelohrentzündung, Scharlach, Diphtherie, eitrige Pleuritis..

Bei intramuskulärer Verabreichung wird der Wirkstoff des Arzneimittels schnell vom Blut absorbiert. Aber nach 3-4 Stunden wird das Medikament im Körper nicht mehr beobachtet. Aus diesem Grund wird empfohlen, die Injektionen alle 3-4 Stunden zu wiederholen, um die erforderliche Konzentration zu erzielen.

Aminoglykoside was ist das?

Aminoglykoside sind Breitbandantibiotika. Wirken Sie auf gramnegative und einige grampositive Bakterien. Wirken Sie nicht auf Methicillin-resistente Staphylokokken.

Aminoglycoside dringen schlecht durch die Porine der Bakterienzellwand. Antibiotika (insbesondere Penicilline), die die Integrität der Zellwand verletzen, erleichtern das Eindringen von Aminoglycosiden in die Bakterienzelle.

Aminoglycoside dringen durch sauerstoffabhängigen aktiven Transport in die zytoplasmatische Membran von Bakterien ein (daher sind sie gegen anaerobe Bakterien unwirksam)..

Aminoglykoside dringen in das Zytoplasma einer Bakterienzelle ein und wirken auf die 30. Untereinheit der Ribosomen. Verletzen Sie die Anfangsstadien der Proteinsynthese auf den Ribosomen von Bakterien. Aminoglycoside stören das korrekte Lesen von mRNA. Infolgedessen verbinden sich andere Aminosäuren an Stelle A (Abb. 83) und es entstehen „unregelmäßige“ (nicht funktionelle) Proteine, die die zytoplasmatische Membran schädigen.

Bei höheren Dosen stören Aminoglycoside die Bildung von Polysomen. Unter dem Einfluss von Aminoglycosiden werden Polysomen in separate Ribosomen (Monosomen) unterteilt, die sich nicht entlang der mRNA bewegen können.

Somit verletzt die Wirkung von Aminoglycosiden:

1) Permeabilität der cytoplasmatischen Membran;

2) bakterielle Proteinsynthese.

Die Wirkung von Aminoglycosiden ist bakterizid.

Aminoglycoside sind hochpolare Verbindungen (Polykationen). Sie werden im Magen-Darm-Trakt praktisch nicht resorbiert und daher intramuskulär oder intravenös verabreicht. Überqueren Sie nicht die Blut-Hirn-Schranke. In den Glaskörper des Auges eindringen. Durch die Plazenta eindringen. In hohen Konzentrationen werden in den Geheimnissen der Drüsen Pleuraflüssigkeit, in den Gelenken bestimmt.

Aminoglykoside werden im Körper wenig metabolisiert; 50-60% werden unverändert über die Nieren ausgeschieden. Dies trägt zur Wirksamkeit von Aminoglykosiden bei Infektionskrankheiten der Nieren und der Harnwege bei. Gleichzeitig wird bei Nierenversagen die toxische Wirkung von Aminoglykosiden (Ototoxizität, Nephrotoxizität) verstärkt.

Aminoglycoside werden hauptsächlich bei schweren Infektionen eingesetzt, die durch aminoglycosidempfindliche Mikroorganismen verursacht werden (Sepsis, Peritonitis, Harnwegsinfektionen, Lungenentzündung, Wund- und Verbrennungsinfektionen)..

Folgende Generationen von Aminoglycosiden werden unterschieden:

I Generation - Streptomycin, Kanamycin, Neomycin;

II Generation - Gentamicin, Tobramycin;

III Generation - Amikacin, Netilmicin.

Streptomycin (Streptomycin) ist das erste offene Antibiotikum gegen Mycobacterium tuberculosis. Für die Entdeckung von Streptomycin erhielt S. A. Waksman (USA) 1952 den Nobelpreis. Er prägte den Begriff "Antibiotikum".

Streptomycin war auch ein hochwirksames Medikament gegen Pest, Tularämie und Brucellose. Wirksam gegen Kokken (Pneumokokken sind relativ stabil), hämophilen Bazillus, Klebsiella, Shigella, Salmonellen. Resistent gegen Streptomycin Anaerobier, Spirochäten, Rickettsien, Pseudomonas aeruginosa. Streptomycin wird bei Tuberkulose, Tularämie, Pest (zusammen mit Doxycyclin), Brucellose sowie Lungenentzündung und chronisch komplizierten Harnwegsinfektionen angewendet. Intramuskulär oder intravenös verabreicht.

Kanamycin (Kanamycin) wird zur Resistenz von Mycobacterium tuberculosis gegen Streptomycin verwendet.

Neomycin (Neomycin) wird aufgrund seiner höheren Toxizität nur lokal angewendet. Das Medikament wird während der enteralen Verabreichung nicht resorbiert und kann oral zur Behandlung von Enteritis sowie zur Unterdrückung der mikrobiellen Darmflora vor der Operation verschrieben werden.

Von den Aminoglycosiden der zweiten Generation wird am häufigsten Gentamicin verwendet..

Gentamicin (Gentamicin) wirkt gegen Staphylokokken, Enterokokken, Escherichia coli, Shigella, Salmonellen, Klebsiella, Proteus, Tularemia bacillus, Brucella. Im Gegensatz zu Arzneimitteln der ersten Generation wirken Gentamicin und andere Arzneimittel der zweiten Generation auf Pseudomonas aeruginosa. Anaerobe Bakterien, Meningokokken, blasse Treponeme, Mykoplasmen, Chlamydien und Legionellen sind gegen Gentamicin resistent. Gentamicin ist bei Tuberkulose unwirksam. Gentamicin wird intramuskulär oder intravenös (langsam oder tropfend; t1/2 Gentamicin - 2-3 Stunden); 50-60% des unveränderten Gentamicins werden über die Nieren ausgeschieden.

Gentamicin wird bei Lungenentzündung, Lungenabszess, Sepsis, Peritonitis, Endokarditis durch Enterokokken (zusammen mit Benzylpenicillin), akuter Cholezystitis und Cholangitis, akuter und chronischer Pyelonephritis, Blasenentzündung, Prostatitis, eitrigen Infektionen der Haut, Weichteilen, Knochen (Osteomen) angewendet. mit Wund- und Verbrennungsinfektionen durch Gentamicin-empfindliche Mikroorganismen.

Gentamicin wird äußerlich bei Pyodermie, infizierten Wunden sowie bei Augenübungen bei Blepharitis und Bindehautentzündung in Form von Augentropfen angewendet (1 Tropfen 4-6 mal täglich)..

Nebenwirkungen von Gentamicin:

- beeinträchtigte Leberfunktion;

- Proteinurie, Muskelschwäche;

Gentamicin ist bei Myasthenia gravis kontraindiziert..

Tobramycin (Tobramycin) ähnelt in Eigenschaften und Verwendung Gentamicin. Wirksamer gegen Pseudomonas aeruginosa. In Form des Arzneimittels wird Tobrex als Augentropfen bei Blepharitis, Konjunktivitis, Keratokonjunktivitis und Iridozyklitis eingesetzt.

Aminoglycoside der dritten Generation - Amikacin, Netilmicin - ähneln im Wirkungsspektrum Gentamicin und Tobramycin. Wirksam gegen Bakterien, die gegen Aminoglykoside der Generationen I und II resistent sind.

Amikacin (Amikacin) - Aminoglycosid mit dem breitesten Wirkungsspektrum; Es wird zur Unwirksamkeit von Gentamicin eingesetzt. Wirksam gegen Mycobacterium tuberculosis.

Es reichert sich in der interzellulären Flüssigkeit an und wird von den Nieren mit einer hohen Konzentration im Urin ausgeschieden. Amikacin wird bei Lungenentzündung, Lungenabszess, Endokarditis, Nieren- und Harnwegsinfektionen, Osteomyelitis, Verbrennungsinfektion und komplexer Behandlung von Tuberkulose angewendet. Intramuskulär oder intravenös verabreicht.

Netilmycin (Netilmycin) hat ähnliche Eigenschaften wie Amikacin.

Von den anderen Aminoglycosiden werden Sysomycin, Paromomycin und Framycetin in der medizinischen Praxis verwendet.

Sisomycin (Sisomycin) wird intramuskulär oder intravenös bei Infektionen der Gallen- und Harnwege, Lungenentzündung, Meningitis, Peritonitis, Sepsis, infektiöser Arthritis und Osteomyelitis verabreicht.

Paromomycin (Paromomycin) wird im Magen-Darm-Trakt schlecht resorbiert. Innen mit Gastroenteritis, Enterokolitis, Salmonellose, Shigellose, Amöbiasis, Giardiasis sowie zur Vorbereitung auf die Darmchirurgie.

Framycetin (Framycetin) ist ein topisches Präparat. In Form eines Nasensprays gegen Rhinitis, Rhinopharyngitis, Sinusitis.

Nebenwirkungen von Aminoglykosiden:

1) nephrotoxische Wirkung (Schädigung der Nierentubuli) bei längerer Anwendung (Gentamicin> Tobramycin> Amikacin = Streptomycin, Netilmicin);

2) ototoxische Wirkung (irreversible Störungen der empfindlichen Zellen der Cochlea und des Vestibularapparates):

- Schwerhörigkeit wird häufig durch Amikacin, Netilmicin, Tobramycin verursacht;

- vestibuläre Störungen (Schwindel, Ataxie, Ungleichgewicht) verursachen häufig Amikacin, Streptomycin, Gentamicin; Die ototoxische Wirkung von Aminoglycosiden wird in Kombination mit Schleifendiuretika (Furosemid usw.), die ebenfalls ototoxische Eigenschaften haben, signifikant verstärkt.

- Störungen der neuromuskulären Übertragung (sie verhindern den Eintritt von Ca 2+ -Ionen in die Enden der motorischen Nervenfasern während der Depolarisation der präsynaptischen Membran); kann die Wirkung von curariformen Mitteln verstärken;

Aminoglykoside sind bei Myasthenia gravis kontraindiziert.

Literatur Zu Asthma