Untergruppenvorbereitungen sind ausgeschlossen. Aktivieren

Beschreibung

Cephalosporine sind Antibiotika, die auf 7-Aminocephalosporinsäure basieren. Die Hauptmerkmale von Cephalosporinen sind ein breites Wirkungsspektrum, eine hohe bakterizide Aktivität und eine im Vergleich zu Penicillinen relativ hohe Resistenz gegen Beta-Lactamasen.

Nach dem Spektrum der antimikrobiellen Aktivität und der Empfindlichkeit gegenüber Beta-Lactamasen werden Cephalosporine der Generationen I, II, III und IV unterschieden. Cephalosporine der ersten Generation (enges Spektrum) umfassen Cefazolin, Cephalotin, Cephalexin und andere; Cephalosporine der II. Generation (wirken auf grampositive und einige gramnegative Bakterien) - Cefuroxim, Cefotiam, Cefaclor und andere; Cephalosporine der dritten Generation (breites Spektrum) - Cefixim, Cefotaxim, Ceftriaxon, Ceftazidim, Cefoperazon, Ceftibuten usw.; IV Generation - Cefepim, Cefpirom.

Alle Cephalosporine haben eine hohe chemotherapeutische Aktivität. Das Hauptmerkmal von Cephalosporinen der 1. Generation ist ihre hohe Antistaphylokokkenaktivität, einschließlich gegen Penicillinase-bildende (Beta-Lactamase-bildende), gegen Benzylpenicillin resistente Stämme, gegen alle Arten von Streptokokken (außer Enterokokken) und Gonokokken. Cephalosporine der zweiten Generation weisen auch eine hohe Antistaphylokokkenaktivität auf, auch gegen Penicillin-resistente Stämme. Sie sind sehr aktiv gegen Escherichia, Klebsiella, Proteus. Cephalosporine der dritten Generation haben ein breiteres Wirkungsspektrum als Cephalosporine der ersten und zweiten Generation und eine größere Aktivität gegen gramnegative Bakterien. Cephalosporine der IV-Generation weisen besondere Unterschiede auf. Wie Cephalosporine der II- und III-Generation sind sie gegen Plasmid-Beta-Lactamasen von gramnegativen Bakterien resistent, aber zusätzlich gegen die Wirkung von chromosomalen Beta-Lactamasen und im Gegensatz zu anderen Cephalosporinen gegen fast alle anaeroben Bakterien sowie gegen Baktereroide hoch aktiv. In Bezug auf grampositive Mikroorganismen sind sie etwas weniger aktiv als Cephalosporine der ersten Generation und überschreiten nicht die Aktivität von Cephalosporinen der dritten Generation in gramnegativen Mikroorganismen, sind jedoch resistent gegen Beta-Lactamasen und hochwirksam gegen Anaerobier.

Cephalosporine haben bakterizide Eigenschaften und verursachen eine Zelllyse. Der Mechanismus dieses Effekts ist mit einer Schädigung der Zellmembran von sich teilenden Bakterien aufgrund einer spezifischen Hemmung ihrer Enzyme verbunden.

Es wurde eine Reihe von Kombinationspräparaten hergestellt, die Penicilline und Cephalosporine in Kombination mit Beta-Lactamase-Inhibitoren (Clavulansäure, Sulbactam, Tazobactam) enthalten..

Cef Antibiotika

Cephalosporine gehören zu β-Lactamen und stellen eine der umfangreichsten Klassen von AMP dar. Es werden vier Generationen von Cephalosporinen unterschieden, wobei die ersten drei durch Präparate zur parenteralen und oralen Verabreichung dargestellt werden. Aufgrund seiner hohen Wirksamkeit und geringen Toxizität nehmen Cephalosporine unter allen AMPs einen der ersten Plätze in der Häufigkeit der klinischen Anwendung ein. Indikationen für die Verwendung von Arzneimitteln jeder Generation hängen von den Eigenschaften ihrer antimikrobiellen Aktivität und den pharmakokinetischen Eigenschaften ab. Die strukturelle Ähnlichkeit von Cephalosporinen mit Penicillinen bestimmt bei einigen Patienten den gleichen Mechanismus der antimikrobiellen Wirkung und Kreuzallergie.

Klassifikation von Cephalosporinen

Ich GenerationII GenerationIII GenerationIV Generation
Parenteral
CefazolinCefuroximCefotaximCefepim
Ceftriaxon
Ceftazidim
Cefoperazon
Cefoperazon / Sulbactam
P erral
CephalexinCefuroxim AxetilCefixim
CefadroxilCefaclorCeftibuten

Wirkmechanismus

Cephalosporine haben eine bakterizide Wirkung, die mit einer Verletzung der Zellwandbildung von Bakterien verbunden ist (siehe "Penicillin-Gruppe")..

Aktivitätsspektrum

In der Reihe von Generation I bis Generation III sind Cephalosporine durch eine Tendenz gekennzeichnet, das Wirkungsspektrum zu erweitern und die antimikrobielle Aktivität gegen gramnegative Bakterien zu erhöhen, wobei die Aktivität gegen grampositive Mikroorganismen leicht abnimmt.

Allen Cephalosporinen gemeinsam ist das Fehlen einer signifikanten Aktivität gegen Enterokokken, MRSA und L. monocytogenes. Das ZNS reagiert weniger empfindlich auf Cephalosporine als S. aureus.

Cephalosporine I Generation

Sie zeichnen sich durch ein ähnliches antimikrobielles Spektrum aus, jedoch sind Präparate zur oralen Verabreichung (Cephalexin, Cefadroxil) dem parenteralen (Cefazolin) etwas unterlegen..

Antibiotika wirken gegen Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) und Methicillin-sensitive Staphylococcus spp. Das Ausmaß der Antipneumokokkenaktivität von Cephalosporinen der 1. Generation ist Aminopenicillinen und den meisten späteren Cephalosporinen unterlegen. Ein klinisch wichtiges Merkmal ist die mangelnde Aktivität gegen Enterokokken und Listerien.

Trotz der Tatsache, dass Cephalosporine der ersten Generation gegen Staphylokokken-β-Lactamasen resistent sind, können einige Stämme, die Hyperproduzenten dieser Enzyme sind, eine mäßige Resistenz gegen sie zeigen. Pneumokokken zeigen eine vollständige PR für Cephalosporine der ersten Generation und Penicilline.

Cephalosporine der ersten Generation haben ein enges Wirkungsspektrum und eine geringe Aktivität gegen gramnegative Bakterien. Sie sind gegen Neisseria spp. Wirksam. Die klinische Bedeutung dieser Tatsache ist jedoch begrenzt. Die Aktivität gegen H. influenzae und M. catarrhalis ist klinisch unbedeutend. Die natürliche Aktivität gegen M. catarrhalis ist ziemlich hoch, sie reagieren jedoch empfindlich auf die Hydrolyse durch β-Lactamasen, die fast 100% der Stämme produzieren. Von den Vertretern der Familie der Enterobacteriaceae sind E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. Empfindlich. und P.mirabilis, während die Aktivität gegen Salmonellen und Shigellen klinisch nicht signifikant ist. Unter den Stämmen von E. coli und P. mirabilis, die in der Gemeinschaft erworbene und insbesondere nosokomiale Infektionen verursachen, ist die erworbene Resistenz aufgrund der Produktion von β-Lactamasen mit breitem und erweitertem Spektrum weit verbreitet.

Andere Enterobakterien, Pseudomonas spp. und nicht fermentierende Bakterien sind resistent.

Eine Reihe von Anaerobier sind empfindlich, B. fragilis und verwandte Mikroorganismen zeigen Resistenz.

Cephalosporine der zweiten Generation

Es gibt gewisse Unterschiede zwischen den beiden Hauptvertretern dieser Generation - Cefuroxim und Cefaclor. Mit einem ähnlichen antimikrobiellen Spektrum ist Cefuroxim aktiver gegen Streptococcus spp. und Staphylococcus spp. Beide Medikamente sind gegen Enterokokken, MRSA und Listerien inaktiv.

Pneumokokken zeigen PR gegenüber Cephalosporinen der II-Generation und Penicillin.

Das Wirkungsspektrum von Cephalosporinen der zweiten Generation gegenüber gramnegativen Mikroorganismen ist breiter als das von Vertretern der ersten Generation. Beide Medikamente sind gegen Neisseria spp. Wirksam, aber nur die Cefuroximaktivität gegen Gonokokken ist von klinischer Bedeutung. Cefuroxim ist aktiver gegen M. catarrhalis und Haemophilus spp., Da es durch ihre β-Lactamasen gegen Hydrolyse resistent ist, während Cefaclor durch diese Enzyme teilweise zerstört wird.

Von der Familie der Enterobacteriaceae sind nicht nur E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, sondern auch Klebsiella spp., P. vulgaris, C. diversus empfindlich. Wenn diese Mikroorganismen ein breites Spektrum an β-Lactamasen produzieren, bleiben sie gegenüber Cefuroxim empfindlich. Cefuroxim und Cefaclor werden durch BLRS zerstört.

Einige Stämme von Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri können in vitro eine mäßige Empfindlichkeit gegenüber Cefuroxim aufweisen. Die klinische Verwendung dieses AMP bei Infektionen, die durch diese Mikroorganismen verursacht werden, ist jedoch nicht praktikabel.

Pseudomonaden, andere nicht fermentative Mikroorganismen, Anaerobier der B. fragilis-Gruppe sind gegen Cephalosporine der zweiten Generation resistent.

Cephalosporine der 3. Generation

Cephalosporine der 3. Generation sowie gemeinsame Merkmale sind durch bestimmte Merkmale gekennzeichnet.

Die grundlegenden AMPs dieser Gruppe sind Cefotaxim und Ceftriaxon, die in ihren antimikrobiellen Eigenschaften nahezu identisch sind. Beide zeichnen sich durch ein hohes Maß an Aktivität gegen Streptococcus spp. Aus, während ein erheblicher Teil der Penicillin-resistenten Pneumokokken gegenüber Cefotaxim und Ceftriaxon empfindlich bleibt. Das gleiche Muster ist auch für grüne Streptokokken charakteristisch. Cefotaxim und Ceftriaxon sind mit Ausnahme von MRSA in etwas geringerem Maße gegen S. aureus wirksam - gegen SSC. Corynebakterien (außer C.jeikeium) sind normalerweise empfindlich.

Enterokokken, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis und B. cereus sind resistent.

Cefotaxim und Ceftriaxon sind unabhängig vom Resistenzmechanismus hoch aktiv gegen Meningokokken, Gonokokken, H.influenzae und M. catatarrhalis, einschließlich Stämme mit verringerter Empfindlichkeit gegenüber Penicillin.

Cefotaxim und Ceftriaxon weisen eine hohe natürliche Aktivität gegen fast alle Mitglieder der Enterobacteriaceae-Familie auf, einschließlich Mikroorganismen, die ein breites Spektrum an β-Lactamasen produzieren. Resistenz von E. coli und Klebsiella spp. am häufigsten aufgrund der BLRS-Produktion. Die Resistenz von Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri ist gewöhnlich mit der Überproduktion von chromosomalen β-Lactamasen der Klasse C verbunden.

Cefotaxim und Ceftriaxon sind manchmal in vitro gegen bestimmte Stämme von P. aeruginosa, andere nicht fermentative Mikroorganismen und B. fragilis wirksam. Sie sollten jedoch niemals für geeignete Infektionen verwendet werden..

Ceftazidim und Cefoperazon ähneln in ihren grundlegenden antimikrobiellen Eigenschaften Cefotaxim und Ceftriaxon. Ihre Unterscheidungsmerkmale umfassen Folgendes:

ausgeprägte (insbesondere in Ceftazidim) Aktivität gegen P. aeruginosa und andere nicht fermentative Mikroorganismen;

signifikant geringere Aktivität gegen Streptokokken, insbesondere S. pneumoniae;

hohe Empfindlichkeit gegenüber BLRS-Hydrolyse.

Cefixim und Ceftibuten unterscheiden sich von Cefotaxim und Ceftriaxon in den folgenden Parametern:

Mangel an signifikanter Aktivität gegen Staphylococcus spp.;

Ceftibuten ist gegen Pneumokokken und grüne Streptokokken inaktiv;

Beide Arzneimittel sind inaktiv oder inaktiv gegen Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. organii, P. stuartii, P. rettgeri.

Cephalosporine der 4. Generation

Cefepim liegt in vielerlei Hinsicht nahe an Cephalosporinen der dritten Generation. Aufgrund einiger Merkmale der chemischen Struktur hat es jedoch eine erhöhte Fähigkeit, durch die äußere Membran von gramnegativen Bakterien einzudringen, und ist relativ resistent gegen Hydrolyse durch β-Lactamasen des Chromosoms der Klasse C. Daher weist Cefepim zusammen mit den für Cephalosporine der Grundgeneration III (Cefotaxim, Ceftriaxon) charakteristischen Eigenschaften die folgenden Merkmale auf:

hohe Aktivität gegen P. aeruginosa und nicht fermentative Mikroorganismen;

Aktivität gegen Mikroorganismen - Hyperproduzenten von chromosomalen β-Lactamasen der Klasse C, wie: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P. stuartii, P. rettgeri;

höhere Resistenz gegen BLRS-Hydrolyse (die klinische Bedeutung dieser Tatsache ist jedoch endgültig unklar).

Inhibitorische Cephalosporine

Der einzige Vertreter dieser Gruppe von β-Lactamen ist Cefoperazon / Sulbactam. Im Vergleich zu Cefoperazon wird das Wirkungsspektrum des kombinierten Präparats aufgrund anaerober Mikroorganismen erweitert, und das Arzneimittel ist auch gegen die meisten Enterobakterienstämme wirksam, die Breitband- und Breitband-β-Lactamasen produzieren. Dieses AMP ist hochaktiv gegen Acinetobacter spp. aufgrund der antibakteriellen Aktivität von Sulbactam.

Pharmakokinetik

Orale Cephalosporine werden im Verdauungstrakt gut resorbiert. Die Bioverfügbarkeit hängt vom jeweiligen Arzneimittel ab und variiert zwischen 40 und 50% (Cefixim) und 95% (Cephalexin, Cefadroxil, Cefaclor). Die Aufnahme von Cefaclor, Cefixim und Ceftibuten kann in Gegenwart von Nahrungsmitteln etwas langsamer sein. Cefuroximaxetil wird während der Absorption hydrolysiert, um aktives Cefuroxim freizusetzen, und Lebensmittel tragen zu diesem Prozess bei. Parenterale Cephalosporine werden bei i / m-Verabreichung gut resorbiert.

Cephalosporine sind in vielen Geweben, Organen (außer der Prostata) und Geheimnissen verteilt. Hohe Konzentrationen werden in Lunge, Niere, Leber, Muskeln, Haut, Weichteilen, Knochen, Synovial-, Perikard-, Pleura- und Peritonealflüssigkeiten beobachtet. In der Galle bilden Ceftriaxon und Cefoperazon die höchsten Werte. Cephalosporine, insbesondere Cefuroxim und Ceftazidim, dringen gut in die intraokulare Flüssigkeit ein, erzeugen jedoch keine therapeutischen Spiegel in der hinteren Augenkammer.

Die Fähigkeit, die BHS zu überwinden und therapeutische Konzentrationen im Liquor zu erzeugen, ist bei Cephalosporinen der dritten Generation - Cefotaxim, Ceftriaxon und Ceftazidim sowie Cefepim der vierten Generation - am ausgeprägtesten. Cefuroxim geht nur bei Entzündung der Hirnhäute mäßig durch die BHS.

Die meisten Cephalosporine werden praktisch nicht metabolisiert. Die Ausnahme bildet Cefotaxim, das unter Bildung eines aktiven Metaboliten biotransformiert wird. Medikamente werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, während im Urin sehr hohe Konzentrationen entstehen. Ceftriaxon und Cefoperazon haben einen doppelten Ausscheidungsweg - über Nieren und Leber. Die Halbwertszeit der meisten Cephalosporine liegt zwischen 1 und 2 Stunden. Die längeren Halbwertszeiten sind Cefixim, Ceftibuten (3 bis 4 Stunden) und Ceftriaxon (bis zu 8,5 Stunden), sodass sie einmal täglich verschrieben werden können. Bei Nierenversagen müssen die Dosierungsschemata von Cephalosporinen (außer Ceftriaxon und Cefoperazon) korrigiert werden.

Nebenwirkungen

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Hautausschlag, Erythema multiforme, Fieber, Eosinophilie, Serumkrankheit, Bronchospasmus, Quincke-Ödem, anaphylaktischer Schock. Hilfsmaßnahmen zur Entwicklung eines anaphylaktischen Schocks: Sicherstellung der Durchgängigkeit der Atemwege (ggf. Intubation), Sauerstofftherapie, Adrenalin, Glukokortikoide.

Hämatologische Reaktionen: ein positiver Coombs-Test, in seltenen Fällen Eosinophilie, Leukopenie, Neutropenie, hämolytische Anämie. Cefoperazon kann eine Hypoprothrombinämie mit Blutungsneigung verursachen.

ZNS: Krämpfe (bei Verwendung hoher Dosen bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion).

Leber: erhöhte Aktivität von Transaminasen (häufiger mit Cefoperazon). Ceftriaxon in hohen Dosen kann Cholestase und Pseudocholelithiasis verursachen.

Magen-Darm-Trakt: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, pseudomembranöse Kolitis. Wenn der Verdacht auf eine pseudomembranöse Kolitis (das Auftreten eines losen Stuhls mit einer Beimischung von Blut) besteht, muss das Arzneimittel abgesagt und eine Sigmoidoskopie durchgeführt werden. Hilfsmaßnahmen: Wiederherstellung des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichts, falls erforderlich, werden im Inneren Antibiotika gegen C. difficile (Metronidazol oder Vancomycin) verschrieben. Verwenden Sie kein Loperamid.

Lokale Reaktionen: Schmerzen und Infiltration bei i / m-Verabreichung, Venenentzündung - bei i / v-Verabreichung.

Andere: orale und vaginale Candidiasis.

Indikationen

Cephalosporine I Generation

Die Hauptindikation für die Anwendung von Cefazolin ist derzeit die perioperative Prophylaxe in der Chirurgie. Es wird auch zur Behandlung von Infektionen der Haut und der Weichteile verwendet..

Die Empfehlungen für die Verwendung von Cefazolin zur Behandlung von Infektionen mit MVP und den Atemwegen sollten aufgrund seines engen Wirkungsspektrums und der breiten Verbreitung von Resistenzen unter potenziellen Krankheitserregern als unzureichend begründet angesehen werden.

In der Gemeinschaft erworbene Infektionen der Haut und der Weichteile von leichter bis mittelschwerer Schwere.

Cephalosporine der zweiten Generation

MVP-Infektionen (mittelschwere und schwere Pyelonephritis);

Cefuroxim Axetil, Cefaclor:

Infektionen mit VDP und NDP (CCA, akute Sinusitis, Verschlimmerung der chronischen Bronchitis, ambulant erworbene Lungenentzündung);

MVP-Infektionen (leichte und mittelschwere Pyelonephritis, Pyelonephritis bei schwangeren und stillenden Frauen, akute Blasenentzündung und Pyelonephritis bei Kindern);

In der Gemeinschaft erworbene Infektionen der Haut und der Weichteile von leichter bis mittelschwerer Schwere.

Cefuroxim und Cefuroximaxetil können als Stufentherapie eingesetzt werden.

Cephalosporine der 3. Generation

Schwere ambulant erworbene und nosokomiale Infektionen:

Schwere ambulant erworbene und nosokomiale Infektionen verschiedener Lokalisation mit einer bestätigten oder wahrscheinlichen ätiologischen Rolle von P. aeruginosa und anderen nicht fermentierenden Mikroorganismen.

Infektionen aufgrund von Neutropenie und Immunschwäche (einschließlich neutropenischem Fieber).

Die Verwendung von parenteralen Cephalosporinen der dritten Generation ist sowohl in Form einer Monotherapie als auch in Kombination mit anderen AMP-Typen möglich.

MVP-Infektionen: leichte und mittelschwere Pyelonephritis, Pyelonephritis bei schwangeren und stillenden Frauen, akute Blasenentzündung und Pyelonephritis bei Kindern.

Das orale Stadium der schrittweisen Therapie verschiedener schwerer ambulant erworbener und nosokomialer gramnegativer Infektionen nach Erreichen einer dauerhaften Wirkung durch den Einsatz parenteraler Medikamente.

Infektionen des UDV und des NDP (Ceftibuten wird für eine mögliche Pneumokokken-Ätiologie nicht empfohlen).

Schwere, hauptsächlich nosokomiale Infektionen durch multiresistente und gemischte (aerob-anaerobe) Mikroflora:

NDP-Infektionen (Lungenentzündung, Lungenabszess, Pleuraempyem);

Infektionen gegen Neutropenie und andere Immunschwächezustände.

Cephalosporine der 4. Generation

Schwere, hauptsächlich nosokomiale Infektionen durch multiresistente Mikroflora:

NDP-Infektionen (Lungenentzündung, Lungenabszess, Pleuraempyem);

Infektionen gegen Neutropenie und andere Immunschwächezustände.

Kontraindikationen

Allergische Reaktion auf Cephalosporine.

Warnungen

Allergie. Kreuz zu allen Cephalosporinen. Bei 10% der Patienten mit einer Allergie gegen Penicilline können auch Allergien gegen Cephalosporine der ersten Generation festgestellt werden. Eine Kreuzallergie gegen Penicilline und Cephalosporine der II-III-Generation wird viel seltener beobachtet (1-3%). Wenn in der Vergangenheit unmittelbare allergische Reaktionen (z. B. Urtikaria, anaphylaktischer Schock) auf Penicilline aufgetreten sind, sollten Cephalosporine der 1. Generation mit Vorsicht angewendet werden. Andere Generationen von Cephalosporinen sind sicherer.

Schwangerschaft. Cephalosporine werden während der Schwangerschaft ohne Einschränkungen angewendet, obwohl keine ausreichenden kontrollierten Studien zu ihrer Sicherheit für schwangere Frauen und den Fötus vorliegen..

Stillzeit. Cephalosporine gehen in geringen Konzentrationen in die Muttermilch über. Bei stillenden Müttern ist eine Veränderung der Darmflora, eine Sensibilisierung des Kindes, Hautausschlag und Candidiasis möglich. Beim Stillen mit Vorsicht anwenden. Cefixim und Ceftibuten sollten nicht verwendet werden, da keine geeigneten klinischen Studien vorliegen.

Pädiatrie. Bei Neugeborenen ist aufgrund der verzögerten renalen Ausscheidung eine Erhöhung der Halbwertszeit von Cephalosporinen möglich. Ceftriaxon, das einen hohen Grad an Bindung an Blutplasmaproteine ​​aufweist, kann Bilirubin aus seiner Assoziation mit Proteinen verdrängen. Daher sollte es bei Neugeborenen mit Hyperbilirubinämie, insbesondere bei Frühgeborenen, mit Vorsicht angewendet werden.

Geriatrie. Aufgrund von Veränderungen der Nierenfunktion bei älteren Menschen kann es möglich sein, die Ausscheidung von Cephalosporinen zu verlangsamen, was möglicherweise eine Korrektur des Dosierungsschemas erforderlich macht.

Beeinträchtigte Nierenfunktion. Aufgrund der Tatsache, dass die meisten Cephalosporine hauptsächlich im aktiven Zustand über die Nieren ausgeschieden werden, sollten die Dosierungsschemata dieser AMPs (außer Ceftriaxon und Cefoperazon) bei Nierenversagen korrigiert werden. Bei Verwendung von Cephalosporinen in hohen Dosen, insbesondere in Kombination mit Aminoglycosiden oder Schleifendiuretika, ist eine nephrotoxische Wirkung möglich.

Beeinträchtigte Leberfunktion. Ein erheblicher Teil von Cefoperazon wird mit der Galle ausgeschieden, daher sollte bei schweren Lebererkrankungen die Dosis reduziert werden. Patienten mit Lebererkrankungen haben ein erhöhtes Risiko für Hypoprothrombinämie und Blutungen, wenn sie Cefoperazon anwenden. Vitamin K wird zur Vorbeugung empfohlen.

Zahnheilkunde Bei längerer Anwendung von Cephalosporinen kann sich eine Candidiasis der Mundhöhle entwickeln.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Antazida reduzieren die Absorption von oralen Cephalosporinen im Verdauungstrakt. Zwischen den Dosen dieser Medikamente sollten Intervalle von mindestens 2 Stunden liegen.

Mit der Kombination von Cefoperazon mit Antikoagulanzien und Thrombozytenaggregationshemmern steigt das Blutungsrisiko, insbesondere im Magen-Darm-Trakt. Es wird nicht empfohlen, Cefoperazon mit Thrombolytika zu kombinieren.

Beim Alkoholkonsum während der Behandlung mit Cefoperazon kann sich eine Disulfiram-ähnliche Reaktion entwickeln.

Mit einer Kombination von Cephalosporinen mit Aminoglycosiden und / oder Schleifendiuretika, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, ist ein erhöhtes Risiko für Nephrotoxizität möglich.

Informationen zum Patienten

Es ist ratsam, Cephalosporine mit einer ausreichenden Menge Wasser einzunehmen. Cefuroximaxetil muss zu den Mahlzeiten eingenommen werden, alle anderen Medikamente - unabhängig von der Mahlzeit (wenn dyspeptische Symptome auftreten, können Sie diese während oder nach den Mahlzeiten einnehmen).

Vorbereitung und Einnahme flüssiger Darreichungsformen zur oralen Verabreichung gemäß den beigefügten Anweisungen.

Halten Sie das vorgeschriebene Terminschema während des gesamten Behandlungsverlaufs genau ein, lassen Sie keine Dosen aus und nehmen Sie sie in regelmäßigen Abständen ein. Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie sie so bald wie möglich ein. Nicht einnehmen, wenn es fast Zeit für die nächste Dosis ist. Verdoppeln Sie nicht die Dosis. Halten Sie die Therapiedauer aus, insbesondere bei Streptokokkeninfektionen.

Konsultieren Sie einen Arzt, wenn innerhalb weniger Tage keine Besserung eintritt oder neue Symptome auftreten. Wenn ein Ausschlag, Nesselsucht oder andere Anzeichen einer allergischen Reaktion auftreten, brechen Sie die Einnahme des Arzneimittels ab und konsultieren Sie einen Arzt.

Es wird nicht empfohlen, Antazida innerhalb von 2 Stunden vor und nach der Einnahme von Cephalosporin einzunehmen.

Während der Behandlung mit Cefoperazon und innerhalb von zwei Tagen nach Abschluss sollte Alkohol vermieden werden..

Cephalosporin-Antibiotika: Namen von Cephalosporin-Präparaten

Cephalosporin-Antibiotika sind hochwirksame Medikamente. Sie wurden Mitte des letzten Jahrhunderts entdeckt, aber in den letzten Jahren wurden neue Werkzeuge entwickelt. Es gibt bereits fünf Generationen solcher Antibiotika. Am häufigsten sind Cephalosporine in Form von Tabletten, die verschiedene Infektionen perfekt bewältigen und auch von kleinen Kindern toleriert werden können. Sie sind bequem zu verwenden, und Ärzte verschreiben sie häufig zur Behandlung von Infektionskrankheiten..

Die Geschichte der Cephalosporine

In den 40er Jahren des letzten Jahrhunderts entdeckte der italienische Wissenschaftler Brodzu, der die Erreger des Typhus untersuchte, einen Pilz mit antibakterieller Wirkung. Es wurde festgestellt, dass es gegen grampositive und gramnegative Bakterien sehr wirksam ist. Später isolierten diese Wissenschaftler aus diesem Pilz eine Substanz namens Cephalosporin, auf deren Grundlage antibakterielle Wirkstoffe hergestellt wurden, die zu einer Gruppe von Cephalosporinen zusammengefasst wurden. Aufgrund ihrer Resistenz gegen Penicillinase wurden sie in Fällen eingesetzt, in denen sich Penicillin als unwirksam erwies. Das erste Medikament gegen Cephalosporin-Antibiotika war Cephaloridin.

Heute gibt es bereits fünf Generationen von Cephalosporinen, die mehr als 50 Medikamente kombiniert haben. Darüber hinaus wurden halbsynthetische Präparate hergestellt, die stabiler sind und ein breites Wirkungsspektrum aufweisen..

Die Wirkung von Cephalosporin-Antibiotika

Die antibakterielle Wirkung von Cephalosporinen erklärt sich aus ihrer Fähigkeit, Enzyme zu zerstören, die die Basis der Bakterienzellmembran bilden. Sie zeigen ihre Aktivität ausschließlich gegen Mikroorganismen, die wachsen und sich vermehren.

Die erste und zweite Generation von Arzneimitteln zeigten ihre Wirksamkeit gegen Streptokokken- und Staphylokokkeninfektionen, wurden jedoch durch Beta-Lactamasen zerstört, die gramnegative Bakterien produzieren. Jüngste Generationen von Cephalosporin-Antibiotika haben sich als resistenter erwiesen und werden bei verschiedenen Infektionen eingesetzt. Es hat sich jedoch gezeigt, dass sie gegen Streptokokken und Staphylokokken unwirksam sind.

Einstufung

Cephalosporine werden nach verschiedenen Kriterien in Gruppen eingeteilt: Wirksamkeit, Wirkungsspektrum, Verabreichungsweg. Die häufigste Klassifizierung wird jedoch von der Generation berücksichtigt. Betrachten wir die Liste der Cephalosporinpräparate und ihren Zweck genauer.

Medikamente der 1. Generation

Das beliebteste Medikament ist Cefazolin, das gegen Staphylokokken, Streptokokken und Gonokokken eingesetzt wird. Es gelangt durch parenterale Verabreichung in den betroffenen Bereich, und die höchste Konzentration des Wirkstoffs wird erreicht, wenn das Arzneimittel dreimal täglich verabreicht wird. Indikation für die Anwendung von Cefazolin ist die negative Wirkung von Staphylokokken und Streptokokken auf Gelenke, Weichteile, Haut, Knochen.

Es ist zu beachten, dass dieses Medikament in jüngster Zeit in großem Umfang zur Behandlung einer großen Anzahl von Infektionskrankheiten eingesetzt wurde. Mit dem Erscheinen modernerer Arzneimittel von 3-4 Generationen wurde es jedoch nicht mehr zur Behandlung von intraabdominalen Infektionen verschrieben.

Medikamente der 2. Generation

Antibiotika der Cephalosporin-Reihe der 2. Generation zeichnen sich durch eine erhöhte Aktivität gegen gramnegative Bakterien aus. Medikamente wie Zinacef, Kimacef wirken gegen:

  • Infektionen durch Staphylokokken und Streptokokken;
  • gramnegative Bakterien.

Cefuroxim ist ein Medikament, das nicht gegen Morganellen, Pseudomonas aeruginosa, die meisten anaeroben Mikroorganismen und die Vorsehung wirksam ist. Infolge der parenteralen Verabreichung dringt es in die meisten Gewebe und Organe ein, wodurch das Antibiotikum bei der Behandlung von entzündlichen Erkrankungen der Gehirnmembran verwendet wird.

Suspension Zeklor wird auch für Kinder verschrieben und unterscheidet sich in einem angenehmen Geschmack. Das Medikament kann in Form von Tabletten, Trockensirup und Kapseln freigesetzt werden.

Cephalosporinpräparate der 2. Generation werden in folgenden Fällen verschrieben:

  • Verschlimmerung von Mittelohrentzündung und Sinusitis;
  • Behandlung von postoperativen Zuständen;
  • chronische Bronchitis in Form einer Exazerbation, das Auftreten einer ambulant erworbenen Lungenentzündung;
  • Infektion von Knochen, Gelenken, Haut.

Medikamente der 3. Generation

Anfänglich wurden Cephalosporine der dritten Generation unter stationären Bedingungen zur Behandlung schwerer Infektionen eingesetzt. Derzeit werden solche Medikamente aufgrund der erhöhten Zunahme der Resistenz von Krankheitserregern gegen Antibiotika auch in der Ambulanz eingesetzt. Zubereitungen von 3 Generationen sind in folgenden Fällen vorgeschrieben:

  • parenterale Arten werden für schwere infektiöse Läsionen und für nachgewiesene Mischinfektionen verwendet;
  • Mittel für den internen Gebrauch werden verwendet, um eine mittelschwere Krankenhausinfektion loszuwerden.

Cefixim und Ceftibuten, die zur inneren Anwendung bestimmt sind, werden zur Behandlung von Gonorrhoe, Shigellose und Exazerbationen chronischer Bronchitis angewendet.

Cefatoxim, das parenteral angewendet wird, hilft in folgenden Fällen:

  • akute und chronische Sinusitis;
  • Darminfektion;
  • bakterielle Meningitis;
  • Sepsis;
  • Becken- und intraabdominale Infektionen;
  • schwere Schäden an Haut, Gelenken, Weichteilen, Knochen;
  • als komplexe Behandlung von Gonorrhoe.

Das Medikament zeichnet sich durch ein hohes Maß an Penetration in Organe und Gewebe einschließlich der Blut-Hirn-Schranke aus. Cefatoxim kann zur Behandlung von Neugeborenen bei Meningitis verwendet werden, während es mit Ampicillinen kombiniert wird.

Medikamente der 4. Generation

Antibiotika dieser Gruppe sind vor kurzem erschienen. Solche Medikamente werden nur in Form von Injektionen hergestellt, da sie in diesem Fall den Körper besser beeinflussen. Cephalosporine von 4 Generationen werden in Tabletten nicht freigesetzt, da diese Arzneimittel eine spezielle Molekülstruktur aufweisen, aufgrund derer die Wirkstoffe die Zellstrukturen der Darmschleimhaut nicht durchdringen können.

Medikamente der 4. Generation sind hochresistent und zeigen eine hohe Wirksamkeit gegen pathogene Infektionen wie Enterokokken, grampositive Kokken, Pseudomonas aeruginosa und Enterobakterien.

Parenterale Antibiotika werden verschrieben zur Behandlung von:

  • nosokomiale Pneumonie;
  • Infektionen von Weichteilen, Haut, Knochen, Gelenken;
  • Becken- und intraabdominale Infektionen;
  • neutropenisches Fieber;
  • Sepsis.

Eines der Medikamente der 4. Generation ist Imipenem, aber Sie sollten wissen, dass Pseudomonas aeruginosa in der Lage ist, schnell Resistenzen gegen diese Substanz zu entwickeln. Verwenden Sie dieses Antibiotikum zur intramuskulären und intravenösen Verabreichung..

Das nächste Medikament ist Meronem, seine Eigenschaften ähneln denen von Imipenem und haben folgende Eigenschaften:

  • hohe Aktivität gegen gramnegative Bakterien;
  • geringe Aktivität gegen Streptokokkeninfektionen und Staphylokokken;
  • keine krampflösende Wirkung;
  • Wird für die intravenöse Jet- oder Tropfinfusion verwendet, Sie sollten jedoch auf eine intramuskuläre Injektion verzichten.

Das Medikament Azactam hat eine bakterizide Wirkung, aber seine Verwendung führt zur Entwicklung der folgenden Nebenwirkungen:

  • die Bildung von Thrombophlebitis und einfach Phlebitis;
  • Gelbsucht, Hepatitis;
  • dyspeptische Störungen;
  • Neurotoxizitätsreaktionen.

Medikamente der 5. Generation

Cephalosporine der fünften Generation wirken bakterizid und tragen zur Zerstörung der Wände von Krankheitserregern bei. Solche Antibiotika sind gegen Mikroorganismen wirksam, die eine Resistenz gegen Cephalosporine der dritten Generation und Arzneimittel aus der Aminoglycosidgruppe entwickelt haben.

Zinforo - dieses Medikament wird zur Behandlung von ambulant erworbener Lungenentzündung, komplizierten Infektionen von Weichteilen und Hautintegumenten angewendet. Die Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Durchfall, Juckreiz, Übelkeit. Bei Zinforo-Patienten mit konvulsivem Syndrom ist Vorsicht geboten.

Sefter - ein solches Medikament wird in Form eines Pulvers freigesetzt, aus dem eine Infusionslösung hergestellt wird. Es wird zur Behandlung von Gliedmaßen und komplizierten Infektionen der Haut sowie zur Infektion des diabetischen Fußes verschrieben. Vor dem Gebrauch sollte das Pulver zur Injektion in Glucoselösung, Kochsalzlösung oder Wasser gelöst werden.

Arzneimittel der 5. Generation sind gegen Staphylococcus aureus wirksam und weisen ein viel breiteres Spektrum pharmakologischer Aktivität auf als frühere Generationen von Cephalosporin-Antibiotika.

Daher sind Cephalosporine eine ziemlich große Gruppe von antibakteriellen Arzneimitteln, die zur Behandlung von Krankheiten bei Erwachsenen und Kindern eingesetzt werden. Arzneimittel dieser Gruppe sind aufgrund ihrer geringen Toxizität, Wirksamkeit und praktischen Verwendungsform sehr beliebt. Es gibt fünf Generationen von Cephalosporinen, die sich jeweils in ihrem Wirkungsspektrum unterscheiden..

Ceftriaxon

Struktur

Das Arzneimittel enthält Ceftriaxon, ein Antibiotikum aus der Klasse der Cephalosporine (β-Lactam-Antibiotika, die auf der chemischen Struktur von 7-ACC basieren)..

Die Substanz ist ein leicht hygroskopisches feinkristallines Pulver von gelblicher oder weißer Farbe. Eine Flasche des Arzneimittels enthält 0,25, 0,5, 1 oder 2 Gramm steriles Ceftriaxon-Natrium.

Freigabe Formular

Pulver 0,25 / 0,5 / 1/2 g zur Herstellung:

  • Lösung d / und;
  • Lösung für die Infusionstherapie.

Ceftriaxon-Tabletten oder Sirup nicht verfügbar.

pharmachologische Wirkung

Bakterizid. Medikament der 3. Generation aus der Antibiotika-Gruppe der Cephalosporine.

Pharmakodynamik und Pharmakokinetik

Pharmakodynamik

Ein universelles antibakterielles Mittel, dessen Wirkmechanismus auf der Fähigkeit beruht, die Synthese bakterieller Zellwände zu hemmen. Das Arzneimittel zeigt eine große Resistenz gegen die meisten β-Lactamasen-Gram (+) - und Gram (-) -Mikroorganismen.

Aktiv gegen:

  • Gramm (+) Aerobier - St. Aureus (einschließlich in Bezug auf Penicillinase-produzierende Stämme) und Epidermidis, Streptococcus (Pneumoniae, Pyogenes, Viridans-Gruppe);
  • Ein Gramm (-) Aerobier - Enterobacter aerogenes und Cloacae, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (einschließlich in Bezug auf Penicillinase produzierende Stämme) und Parainfluenzae, Borrelia burgdorferi, Klebsiella spp. (einschließlich Lungenentzündung), Escherichia coli, Moraxella catarrhalis und Diplokokken der Gattung Neisseria (einschließlich Penicillinase-produzierender Stämme), Morganella morganii, Proteus vulva und Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, Serratia spp., einige Stämme von Pseudomonas aeruginosa;
  • Anaerobier - Clostridium spp. (Ausnahme - Clostridium difficile), Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp..

In vitro (klinische Bedeutung bleibt unbekannt) wird eine Aktivität gegen Stämme der folgenden Bakterien festgestellt: Citrobacter diversus und freundii, Salmonella spp. (auch in Bezug auf Salmonella typhi), Providencia spp. (auch in Bezug auf Providencia rettgeri), Shigella spp.; Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus.

Metaphillin-resistenter Staphylococcus, viele Enterococcus-Stämme (einschließlich Str. Faecalis) und Streptococcus der Gruppe D sind gegen Cephalosporin-Antibiotika (einschließlich Ceftriaxon) resistent..

Was ist Ceftriaxon??

Laut Wikipedia ist Ceftriaxon ein Antibiotikum, dessen bakterizide Wirkung auf seiner Fähigkeit beruht, die Synthese von Peptidoglycan aus bakteriellen Zellwänden zu stören.

Pharmakokinetik

  • Bioverfügbarkeit - 100%;
  • T Cmax mit der Einführung von Ceftriaxon iv - am Ende der Infusion mit der Einführung von intramuskulär - 2-3 Stunden;
  • Kommunikation mit Plasmaproteinen - von 83 bis 96%;
  • T1 / 2 für die intravenöse Verabreichung - von 5,8 bis 8,7 Stunden, für die intravenöse Verabreichung - von 4,3 bis 15,7 Stunden (abhängig von der Krankheit, dem Alter des Patienten und dem Zustand seiner Nieren).

Bei Erwachsenen ist die Konzentration von Ceftriaxon in der Liquor cerebrospinalis mit der Einführung von 50 mg / kg nach 2 bis 24 Stunden um ein Vielfaches höher als die MPC (minimale Hemmkonzentration) für die häufigsten Krankheitserreger einer Meningokokkeninfektion. Das Medikament dringt mit einer Entzündung der Hirnhäute gut in die Liquor cerebrospinalis ein.

Ceftriaxon wird unverändert ausgeschieden:

  • Nieren - um 33-67% (bei Neugeborenen liegt dieser Indikator bei 70%);
  • mit Galle in den Darm (wo das Medikament inaktiviert ist) - um 40-50%.

Indikationen Ceftriaxon

Die Anmerkung zeigt an, dass die Indikationen für die Verwendung von Ceftriaxon Infektionen sind, die durch Bakterien verursacht werden, die gegenüber dem Arzneimittel empfindlich sind. Intravenöse Infusionen und Injektionen werden verschrieben zur Behandlung von:

  • Infektionen der Bauchhöhle (einschließlich Empyem der Gallenblase, Angiocholitis, Peritonitis), HNO-Organe und Atemwege (Empyem der Pleura, Lungenentzündung, Bronchitis, Lungenabszess usw.), Knochen- und Gelenkgewebe, Weichteile und Haut, Urogenitaltrakt (einschließlich Pyelonephritis, Pyelitis, Prostatitis, Blasenentzündung, Nebenhodenentzündung);
  • Epiglottitis;
  • infizierte Verbrennungen / Wunden;
  • infektiöse Läsionen der maxillofazialen Region;
  • bakterielle Septikämie;
  • Sepsis;
  • bakterielle Endokarditis;
  • bakterielle Meningitis;
  • Syphilis;
  • chancroid;
  • durch Zecken übertragene Borreliose (Lyme-Borreliose);
  • unkomplizierte Gonorrhoe (auch in Fällen, in denen die Krankheit durch Mikroorganismen verursacht wird, die Penicillinase absondern);
  • Salmonellose / Salmonellen-Beförderung;
  • Typhus-Fieber.

Das Medikament wird auch zur perioperativen Prophylaxe und zur Behandlung von immungeschwächten Patienten eingesetzt..

Was ist Ceftriaxon für die Syphilis verwendet?

Trotz der Tatsache, dass Penicillin das Mittel der Wahl für verschiedene Formen der Syphilis ist, kann seine Wirksamkeit in einigen Fällen eingeschränkt sein..

Die Verwendung von Cephalosporin-Antibiotika wird als Ersatzoption für eine Unverträglichkeit gegenüber Penicillin-Gruppenpräparaten eingesetzt.

Wertvolle Eigenschaften des Arzneimittels sind:

  • das Vorhandensein von Chemikalien in ihrer Zusammensetzung, die die Bildung von Zellmembranen und die Mukopeptidsynthese in bakteriellen Zellwänden unterdrücken können;
  • die Fähigkeit, schnell in die Organe, Flüssigkeiten und Gewebe des Körpers und insbesondere in die Liquor cerebrospinalis einzudringen, die bei Patienten mit Syphilis viele spezifische Veränderungen erfährt;
  • die Möglichkeit der Verwendung für die Behandlung von schwangeren Frauen.

Das Arzneimittel ist am wirksamsten in Fällen, in denen der Erreger der Krankheit Treponema pallidum ist, da Ceftriaxon sich durch seine hohe treponemozide Aktivität auszeichnet. Der positive Effekt ist besonders ausgeprägt, wenn das Arzneimittel i / m verabreicht wird.

Die Behandlung der Syphilis unter Verwendung des Arzneimittels führt nicht nur in den frühen Stadien der Krankheit, sondern auch in fortgeschrittenen Fällen zu guten Ergebnissen: bei Neurosyphilis sowie bei sekundärer und latenter Syphilis.

Da T1 / 2 von Ceftriaxon ungefähr 8 Stunden beträgt, kann das Arzneimittel sowohl in stationären als auch in ambulanten Behandlungsschemata gleichermaßen angewendet werden. Das Medikament reicht aus, um 1 Mal pro Tag in den Patienten einzutreten.

Zur vorbeugenden Behandlung wird das Medikament innerhalb von 5 Tagen mit primärer Syphilis verabreicht - ein 10-tägiger Kurs, frühe latente und sekundäre Syphilis werden in 3 Wochen behandelt.

Bei nicht ausgelösten Formen der Neurosyphilis wird dem Patienten einmal täglich 1-2 g Ceftriaxon verabreicht, 1 g / Tag in den späten Stadien der Krankheit. für 3 Wochen, danach halten sie ein Intervall von 14 Tagen ein und für 10 Tage werden sie mit der gleichen Dosierung behandelt.

Bei akuter generalisierter Meningitis und syphilitischer Meningoenzephalitis wird die Dosis auf 5 g / Tag erhöht.

Ceftriaxon-Injektionen: von denen das Medikament gegen Angina bei Erwachsenen und Kindern verschrieben wird?

Trotz der Tatsache, dass das Antibiotikum bei verschiedenen Läsionen des Nasopharynx (einschließlich Mandelentzündung und Sinusitis) wirksam ist, wird es normalerweise selten als Medikament der Wahl verwendet, insbesondere in der Pädiatrie.

Bei Angina kann das Arzneimittel über eine Pipette in eine Vene oder in Form herkömmlicher Injektionen in den Muskel verabreicht werden. In den allermeisten Fällen wird dem Patienten jedoch eine intramuskuläre Injektion verschrieben. Die Lösung wird unmittelbar vor Gebrauch hergestellt. Die fertige Mischung bei Raumtemperatur bleibt nach der Herstellung 6 Stunden lang stabil.

Ceftriaxon wird Kindern mit Angina in Ausnahmefällen verschrieben, wenn die akute Angina durch starke Eiterung und den Entzündungsprozess erschwert wird..

Die geeignete Dosierung wird von Ihrem Arzt festgelegt.

Während der Schwangerschaft wird das Medikament in Fällen verschrieben, in denen Antibiotika der Penicillin-Gruppe nicht wirksam sind. Obwohl das Medikament die Plazentaschranke überschreitet, beeinflusst es die Gesundheit und Entwicklung des Fötus nicht signifikant..

Behandlung von Sinusitis mit Ceftriaxon

Bei Sinusitis sind antibakterielle Mittel Medikamente der ersten Wahl. Ceftriaxon dringt vollständig in das Blut ein und bleibt im Fokus der Entzündung in den richtigen Konzentrationen..

In der Regel wird das Arzneimittel in Kombination mit Mukolytika, Vasokonstriktoren usw. verschrieben..

Wie injiziere ich das Medikament mit Sinusitis? Typischerweise wird Ceftriaxon verschrieben, um dem Muskel zweimal täglich 0,5 bis 1 g zu verabreichen. Vor der Injektion wird das Pulver mit Lidocain (vorzugsweise unter Verwendung einer einprozentigen Lösung) oder Wasser d / und gemischt.

Die Behandlung dauert mindestens 1 Woche.

Kontraindikationen

Ceftriaxon wird nicht mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Cephalosporin-Antibiotika oder Hilfskomponenten des Arzneimittels verschrieben.

  • die Neugeborenenperiode bei Vorhandensein einer Hyperbilirubinämie beim Kind;
  • Frühgeburt;
  • Nieren- / Leberversagen;
  • Enteritis, ULC oder Kolitis im Zusammenhang mit der Verwendung von antibakteriellen Mitteln;
  • Schwangerschaft;
  • Stillzeit.

Nebenwirkungen von Ceftriaxon

Nebenwirkungen des Arzneimittels treten auf in Form von:

  • Überempfindlichkeitsreaktionen - Eosinophilie, Fieber, Juckreiz, Urtikaria, Ödeme, Hautausschlag, Erythema multiforme (in einigen Fällen bösartig), Serumkrankheit, anaphylaktischer Schock, Schüttelfrost;
  • Kopfschmerzen und Schwindel;
  • Oligurie;
  • Störungen des Verdauungssystems (Übelkeit, Erbrechen, Blähungen, Geschmacksstörungen, Stomatitis, Durchfall, Glossitis, Schlammbildung in der Gallenblase und Pseudocholelithiasis, pseudomembranöse Enterokolitis, Dysbiose, Candidomykose und andere Superinfektionen);
  • Hämatopoese-Störungen (Anämie, einschließlich hämolytisch; Lympho-, Leuko-, Neutro-, Thrombozyten-, Granulozytopenie; Thrombo-Ileukozytose, Hämaturie, Basophilie, Nasenbluten).

Wenn das Arzneimittel intravenös verabreicht wird, ist eine Entzündung der Venenwand sowie Schmerzen entlang der Vene möglich. Die Einführung des Arzneimittels in den Muskel geht mit Schmerzen an der Injektionsstelle einher..

Ceftriaxon (Injektionen und IV-Infusion) kann auch die Laborparameter beeinflussen. Die Prothrombinzeit des Patienten nimmt ab (oder zu), die Aktivität der alkalischen Phosphatase und der Lebertransaminasen nimmt zu, sowie die Konzentration von Harnstoff, Hyperkreatininämie, Hyperbilirubinämie und Glucosurie entwickelt sich.

Überprüfungen der Nebenwirkungen von Ceftriaxon legen nahe, dass bei i / m-Verabreichung des Arzneimittels fast 100% der Patienten über starke Schmerzen bei der Injektion, Muskelschmerzen, Schwindel, Schüttelfrost, Schwäche, Juckreiz und Hautausschlag klagen.

Die Injektionen werden am leichtesten toleriert, wenn das Pulver mit Schmerzmitteln verdünnt wird. In diesem Fall ist es notwendig, einen Test sowohl für das Medikament selbst als auch für Schmerzmittel durchzuführen.

Gebrauchsanweisung Ceftriaxon. Wie Ceftriaxon für die Injektion zu züchten?

Aus den Anweisungen des Herstellers sowie dem Vidal-Handbuch geht hervor, dass das Medikament in eine Vene oder einen Muskel injiziert werden kann.

Die Dosierung für Erwachsene und Kinder über 12 Jahre beträgt 1-2 g / Tag. Das Antibiotikum wird einmal oder einmal in 12 Stunden in halber Dosis verabreicht.

In besonders schweren Fällen sowie wenn die Infektion durch einen Erreger ausgelöst wird, der mäßig empfindlich auf Ceftriaxon reagiert, wird die Dosis auf 4 g / Tag erhöht.

Bei Gonorrhoe wird eine einmalige Injektion von 250 mg des Arzneimittels in den Muskel empfohlen.

Zu vorbeugenden Zwecken sollte einem Patienten vor einer infizierten oder vermutlich infizierten Operation je nach Grad der Gefahr infektiöser Komplikationen einmal 0,5 bis 1,5 Stunden vor der Operation 1-2 g Ceftriaxon verabreicht werden.

Für Kinder der ersten 2 Lebenswochen wird das Arzneimittel 1 r / Tag verabreicht. Die Dosis wird nach der Formel 20-50 mg / kg / Tag berechnet. Die höchste Dosis beträgt 50 mg / kg (was mit der Unterentwicklung des Enzymsystems verbunden ist)..

Die optimale Dosierung für Kinder unter 12 Jahren (einschließlich Säuglinge) wird ebenfalls je nach Gewicht ausgewählt. Die tägliche Dosis variiert zwischen 20 und 75 mg / kg. Für Kinder mit einem Gewicht von mehr als 50 kg wird Ceftriaxon in der gleichen Dosis wie Erwachsene verschrieben.

Eine Dosis von mehr als 50 mg / kg sollte als intravenöse Infusion mit einer Dauer von mindestens 30 Minuten verabreicht werden.

Bei bakterieller Meningitis beginnt die Behandlung mit einer einzigen Injektion von 100 mg / kg / Tag. Die höchste Dosis beträgt 4 g. Sobald der Erreger isoliert und seine Empfindlichkeit gegenüber dem Arzneimittel bestimmt ist, wird die Dosis reduziert.

Bewertungen des Arzneimittels (insbesondere seine Anwendung bei Kindern) lassen den Schluss zu, dass das Arzneimittel sehr wirksam und erschwinglich ist, sein wesentlicher Nachteil jedoch starke Schmerzen an der Injektionsstelle sind. Was die Nebenwirkungen betrifft, so die Patienten selbst nicht mehr als mit jedem anderen Antibiotikum.

Wie viele Tage, um das Medikament zu injizieren?

Die Dauer der Behandlung hängt davon ab, welche pathogene Mikroflora die Krankheit verursacht, sowie von den Merkmalen des Krankheitsbildes. Wenn der Erreger Gram (-) Diplokokken der Gattung Neisseria sind, können die besten Ergebnisse in 4 Tagen erzielt werden, wenn sie gegenüber dem Medikament Enterobakterien empfindlich sind, in 10-14 Tagen.

Ceftriaxon-Injektionen: Gebrauchsanweisung. Wie man das Medikament verdünnt?

Zur Verdünnung des Antibiotikums wird eine Lösung von Lidocain (1 oder 2%) oder Wasser zur Injektion (d / i) verwendet.

Bei der Verwendung von Wasser d / und ist zu beachten, dass die / m-Injektion des Arzneimittels sehr schmerzhaft ist. Wenn das Lösungsmittel also Wasser ist, treten sowohl während der Injektion als auch einige Zeit danach Beschwerden auf.

Wasser zur Pulververdünnung wird normalerweise in Fällen eingenommen, in denen die Verwendung von Lidocain aufgrund der Allergie des Patienten dagegen unmöglich ist..

Die beste Option ist eine einprozentige Lösung von Lidocain. Wasser d / und es ist besser als Adjuvans zu verwenden, mit einer Verdünnung des Arzneimittels Lidocain 2%.

Ist es möglich, Ceftriaxon mit Novocain zu züchten??

Wenn Novocain zur Verdünnung des Arzneimittels verwendet wird, verringert es die Aktivität des Antibiotikums und erhöht gleichzeitig die Wahrscheinlichkeit eines anaphylaktischen Schocks beim Patienten.

Wenn wir von den Bewertungen der Patienten selbst ausgehen, wird in ihnen festgestellt, dass Lidocain besser als Novocain die Schmerzen durch die Einführung von Ceftriaxon lindert.

Darüber hinaus verstärkt die Verwendung einer nicht frisch zubereiteten Lösung von Ceftriaxon mit Novocain die Schmerzen während der Injektion (die Lösung bleibt nach der Herstellung 6 Stunden lang stabil)..

Wie man Ceftriaxon Novocain züchtet?

Wenn Novocain immer noch als Lösungsmittel verwendet wird, wird es in einem Volumen von 5 ml pro 1 g des Arzneimittels eingenommen. Wenn Sie eine kleinere Menge Novocain einnehmen, löst sich das Pulver möglicherweise nicht vollständig auf und die Spritzennadel verstopft mit Medikamentenklumpen.

Lidocainverdünnung 1%

Zur Injektion in den Muskel werden 0,5 g des Arzneimittels in 2 ml einer 1% igen Lidocainlösung (dem Inhalt einer Ampulle) gelöst; Pro 1 g des Arzneimittels werden 3,6 ml Lösungsmittel entnommen.

Eine Dosierung von 0,25 g wird auf die gleiche Weise wie 0,5 g verdünnt, dh der Inhalt von 1 Ampulle 1% Lidocain. Danach wird die fertige Lösung in verschiedenen Spritzen gesammelt, jeweils die Hälfte des Volumens.

Das Arzneimittel wird tief in den Gesäßmuskel injiziert (nicht mehr als 1 g in jedem Gesäß)..

Mit Lidocain verdünntes Arzneimittel ist nicht zur intravenösen Verabreichung vorgesehen. Es ist erlaubt, streng in den Muskel einzudringen.

Wie man Ceftriaxon-Injektionen mit Lidocain 2% verdünnt?

Zur Verdünnung wird 1 g des Arzneimittels in 1,8 ml Wasser d / und zwei Prozent Lidocain eingenommen. Um 0,5 g des Arzneimittels zu verdünnen, werden auch 1,8 ml Lidocain mit 1,8 ml Wasser d / i gemischt, aber nur die Hälfte der resultierenden Lösung (1,8 ml) wird zum Auflösen verwendet. Um 0,25 g des Arzneimittels zu verdünnen, werden 0,9 ml Lösungsmittel genommen, das auf ähnliche Weise hergestellt wurde..

Wie man Ceftriaxon bei Kindern intramuskulär züchtet?

Das obige Verfahren der intramuskulären Injektion wird in der pädiatrischen Praxis praktisch nicht angewendet, da Ceftriaxon mit Novocain bei einem Kind einen schweren anaphylaktischen Schock verursachen kann und in Kombination mit Lidocain Krampfanfälle und Herzfunktionsstörungen verursachen kann.

Aus diesem Grund ist das optimale Lösungsmittel bei der Verwendung des Arzneimittels bei Kindern gewöhnliches Wasser d / i. Die Unfähigkeit, Schmerzmittel im Kindesalter zu verwenden, erfordert eine noch langsamere und genauere Verabreichung des Arzneimittels, um die Schmerzen während der Injektion zu lindern.

Verdünnung zur iv Verabreichung

Zur iv-Verabreichung wird 1 g des Arzneimittels in 10 ml destilliertem Wasser (steril) gelöst. Das Medikament wird langsam über 2-4 Minuten verabreicht.

Verdünnung für die intravenöse Infusion

Bei der Durchführung einer Infusionstherapie wird das Medikament mindestens eine halbe Stunde lang verabreicht. Zur Herstellung einer Lösung werden 2 g Pulver in 40 ml einer Ca-freien Lösung verdünnt: Dextrose (5 oder 10%), NaCl (0,9%), Fructose (5%).

zusätzlich

Ceftriaxon ist ausschließlich zur parenteralen Verabreichung bestimmt: Hersteller stellen keine Tabletten und Suspensionen her, da das Antibiotikum in Kontakt mit Körpergewebe hoch aktiv ist und diese stark reizt.

Dosen für Tiere

Die Dosierung für Katzen und Hunde wird unter Berücksichtigung des Körpergewichts des Tieres gewählt. In der Regel sind es 30-50 mg / kg.

Wenn eine 0,5 g Flasche verwendet wird, sollte 1 ml zwei Prozent Lidocain und 1 ml Wasser d / i (oder 2 ml Lidocain 1%) in die Flasche eingeführt werden. Sie schütteln das Arzneimittel intensiv, bis sich die Klumpen vollständig aufgelöst haben, ziehen es in eine Spritze und injizieren es in den Muskel oder unter die Haut eines kranken Tieres.

Dosierung für eine Katze (Ceftriaxon 0,5 g wird normalerweise für Kleintiere verwendet - für Katzen, Kätzchen usw.). Wenn der Arzt 40 mg Ceftriaxon pro 1 kg Gewicht verschreibt, beträgt sie 0,16 ml / kg.

Für Hunde (und andere große Tiere) nehmen Sie Flaschen mit 1 g. Das Lösungsmittel wird in einem Volumen von 4 ml (2 ml Lidocain 2% + 2 ml Wasser d / i) eingenommen. Bei einem Hund mit einem Gewicht von 10 kg sollten bei einer Dosis von 40 mg / kg 1,6 ml der vorbereiteten Lösung verabreicht werden.

Falls erforderlich, die Einführung von Ceftriaxon iv durch einen Katheter zur Verdünnung mit sterilem destilliertem Wasser.

Überdosis

Anzeichen einer Überdosierung sind Krämpfe und Erregung des Zentralnervensystems. Peritonealdialyse und Hämodialyse sind bei der Verringerung der Ceftriaxonkonzentration unwirksam. Das Medikament hat kein Gegenmittel.

Interaktion

In einem Volumen pharmazeutisch nicht verträglich mit anderen antimikrobiellen Mitteln.

Die Unterdrückung der Darmflora verhindert die Bildung von Vitamin K. Aus diesem Grund kann die Verwendung des Arzneimittels in Kombination mit Mitteln zur Verringerung der Blutplättchenaggregation (Sulfinpyrazon, NSAIDs) im Körper zu Blutungen führen.

Das gleiche Merkmal von Ceftriaxon verstärkt die Wirkung von Antikoagulanzien bei gemeinsamer Anwendung.

In Kombination mit Schleifendiuretika steigt das Risiko einer Nephrotoxizität.

Verkaufsbedingungen

Rezept für den Kauf erforderlich.

Im Lateinischen kann es wie folgt sein. Rezept in Latein (Beispiel):

Rp.: Ceftriaxoni 0,5
D.t.d.N.10
S. In dem mitgelieferten Lösungsmittel. V / m, 1 S. / Tag.

Lagerbedingungen

Von Licht fernhalten. Optimale Lagertemperatur - bis zu 25 ° C..

Bei ärztlicher Anwendung kann das Medikament Komplikationen verursachen. Daher sollten die Pulverflaschen außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden..

Verfallsdatum

spezielle Anweisungen

Das Medikament wird in einem Krankenhaus eingesetzt. Bei Patienten mit Hämodialyse sowie bei gleichzeitig schwerem Leber- und Nierenversagen sollten die Plasmakonzentrationen von Ceftriaxon überwacht werden.

Bei einer Langzeitbehandlung ist eine regelmäßige Überwachung des Bildes des peripheren Blutes und der Indikatoren erforderlich, die die Funktion der Nieren und der Leber charakterisieren..

Manchmal (selten) mit Ultraschall der Gallenblase können Stromausfälle auftreten, die auf das Vorhandensein von Sedimenten hinweisen. Das Dimmen verschwindet nach Beendigung der Behandlung.

In einigen Fällen sollte geschwächten kranken und älteren Patienten zusätzlich zu Ceftriaxon Vitamin K verschrieben werden.

Im Falle eines Ungleichgewichts in Wasser und Elektrolyten sowie bei arterieller Hypertonie sollte der Plasmaspiegel von Natrium überwacht werden. Wenn die Behandlung lang ist, wird dem Patienten eine allgemeine Blutuntersuchung gezeigt.

Wie andere Cephalosporine hat das Medikament die Fähigkeit, mit Serumalbumin assoziiertes Bilirubin zu verdrängen, und wird daher bei Neugeborenen mit Hyperbilirubinämie (und insbesondere bei Frühgeborenen) mit Vorsicht angewendet..

Das Medikament beeinflusst die Geschwindigkeit der neuromuskulären Überleitung nicht.

Literatur Zu Asthma